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肿瘤化疗过程中由于药物分子量小、很少部分达到肿瘤部位发挥作用、不能区分正常组织和肿瘤组织而具有明显的毒副作用，成为限制其作用、阻碍疗效发挥的重要因素，因此靶向肿瘤的纳米载药体系的研究应运而生，并逐渐成为热点。血清白蛋白制备的载药纳米粒子，可以明显提高疏水性药物的水溶性，除具有肿瘤被动靶向效应外，可因与白蛋白受体结合特异性获取主动靶向增加在肿瘤部位蓄积，同时降低抗肿瘤药物毒性。人血清白蛋白作为配体-受体介导的药物递送系统靶向肿瘤给药已经在临床上运用。 紫杉醇是已经上市的被广泛用于治疗乳腺癌、卵巢癌和非小细胞肺癌的抗肿瘤药物，主要通过抑制微管蛋白使肿瘤细胞凋亡，由于其毒副作用明显，而被制成各种制剂以期降低其毒性、提高其肿瘤靶向性。新近上市的人血清白蛋白-紫杉醇制剂是将人血清白蛋白和紫杉醇经过特定装置制备而成，载药量约为10％，工艺比较烦琐，因此制备方法简单易行、载药量高的方法制备人血清白蛋白-紫杉醇纳米粒子非常有意义。 首先，我们运用人血清白蛋白的特性制备了人血清白蛋白空白纳米粒子，结果显示:蛋白质浓度、温度与白蛋白纳米粒子的大小成正比，而pH与聚集体的大小成反向关系。纳米粒子形成过程中随粒子大小的增加，蛋白质的荧光减弱，表面疏水区域减少，推测疏水区域在蛋白质的组装过程中发生了重要作用。 在制备人血清白蛋白空白纳米粒子的基础上，进行了白蛋白载药纳米粒子自组装。电镜观察发现制备的纳米粒子外貌为140～160nm左右的球形粒子，高效液相和蛋白质定量检测紫杉醇载药量最大可达26.8％。X-射线粉末衍射检测HSA-PTX纳米粒子中药物为非晶体态存在。圆二色性检测变性后非聚集体蛋白质以及HSA-PTX纳米粒子复合物中白蛋白a-Helix都发生了减少，其二级结构发生变化。在4℃，纳米粒子放置7天左右，没有沉淀出现;25℃，纳米粒子放置3～5天保持基本稳定而不出现的颗粒或者絮状沉淀。HSA-PTX纳米粒子在小牛血清中，30分钟内基本稳定，不随时间的延长而增大。动态检测制备过程中HSA-PTX纳米粒子的大小随紫杉醇的浓度和蛋白质浓度的增加而增加。 在体外HSA-PTX纳米粒子活实验中，激光共聚焦检测发现HSA-PTX纳米粒子主要在细胞的细胞质内聚集。MTT法检测表明HSA-PTX纳米粒子对MCF-7和K562细胞有一定的杀伤活性。 在近红外标记纳米粒子荷瘤小鼠体内示踪过程中，发现HSA-PTX可以在肿瘤部位蓄积。通过对给药后的抑瘤作用，动物体重变化，血细胞数量变化、组织切片等初步考察了HSA-PTX药效及对动物的一般毒性，结果显示HSA-PTX能够提高药效，同时降低了系统毒性，表明HSA-PTX纳米粒子对肿瘤细胞具有良好的靶向作用，为该紫杉醇纳米粒子的深入研究奠定较好基础。