C-H键活化策略由于其简捷经济、直接高效、绿色环保等优势,成为有机化学里最热门的领域之一,广泛应用于天然产物、药物及生物活性分子的设计合成中。喹唑啉酮、2-喹啉酮和二芳硫醚化合物具有良好的生物活性、药物活性和材料特性,其合成也受到广泛关注。采用C-H键活化策略,高效的构建更加丰富的喹唑啉酮和2-喹啉酮衍生物,以及更简捷的构建二芳硫醚化合物,具有非常重要的研究意义。本论文通过对C-H键活化策略的理解和应用以及对喹唑啉酮、2-喹啉酮和二芳硫醚化合物合成方法的研究,取得以下成果:（1）建立了一种高效和实用的铜催化一锅合成四氢异喹啉并喹唑啉酮衍生物新方法。该方法使用廉价的CuI为催化剂,经济、环境友好的氧气作为氧化剂,较高产率地合成了相应的N-稠杂环化合物。机理研究表明,这种一锅反应经历铜催化分子间乌尔曼N-芳基化和分子内需氧氧化环化过程,新合成的产物为生物活性分子的筛选提供了多样性的分子结构。（2）建立了一种简单、高效和通用的无过渡金属催化的分子内脂肪C-H键和芳基C-H键区域选择性偶合新方法。该方法采用容易制备的芳基三氮烯作为自由基启动子,廉价的K₂S₂O₈作为氧化剂,这种偶合反应效率高并具有良好的官能团容忍性。在反应过程中,一些底物中的氨基酸残基手性保持良好。因此,这种方法为两种不同C-H键区域选择性偶合提供了新的策略。（3）发展了一种高效的室温铁或硼-催化取代酚的C-H键芳硫化新方法。该方法采用容易制备的1-（取代的芳硫基）吡咯-2,5-二酮作为芳硫基化试剂,廉价和环境友好的FeCl₃或BF₃·OEt₂作为催化剂,无需配体、添加剂和空气排除,高产率地合成了相应的二芳硫醚化合物。在此基础上,进一步发展了一种简单、高效无催化剂芳胺的C-H键芳硫化新方法,这种方法回避了过渡金属对产物的污染,是一种非常实用的策略。