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多西他赛，作为一个广谱的抗癌药，在过去的数十年其抗癌疗效得到了普遍的认同[1,2]。但是由于它的水溶性极低，从而限制了他的临床应用[3]。目前人们研究了有很多新的给药形式用来提高难溶性药物的水溶性及生物利用度，包括脂质体，前药，聚合物纳米粒和微球[6-9]。在所有这些中，聚合物载药纳米粒以其粒径小，稳定性好，载药量高，且在体内体外都有很好的药动学效果而得到普遍的应用[10]。因此本文将制备聚合物载多西他赛纳米粒，用来改善多西他赛的药效。通过溶剂挥发法和透析法在实验室范围内可以成功的制备粒径在300nm左右的PLGA和PLA-TPGS载多西他赛纳米粒[15,19,20]。此次实验中，我们采用SPG膜乳化法在中试水平制备PLA-TPGS载多西他赛的纳米粒。研究了几种影响多西他赛纳米粒特性（粒径，电位和包封率）的因素像乳化剂的种类，浓度，油水相体积比，膜孔径，过膜次数和过膜压力。用获得的最优条件制备的PLA-TPGS载多西他赛纳米粒粒径在295nm，包封率83.2%，PLGA载多西他赛纳米粒粒径为334nm，包封率为64.5%。在体内药动学的研究表明，PLA-TPGS载多西他赛纳米粒比PLGA载多西他赛纳米粒和Taxotere在药动学方面有显著的优势。PLA-TPGS载多西他赛纳米粒和PLGA载多西他赛的纳米粒相比AUC（0→∞），t1/2，平均滞留时间分别是其的1.78,6.34和3.35倍。和Taxotere相比分别是其的3.37,13.2,8.51倍。载多西他赛的聚合物纳米粒的体内分布是用荷瘤小鼠通过近红外荧光成像来研究的。实验表明静脉注射后，PLA-TPGS的纳米粒比PLGA纳米粒在肿瘤部位聚集的浓度要高，保留时间更长。这和药动学的研究结果是一致的。在体内多西他赛纳米粒的抗肿瘤活性是以H22荷瘤小鼠为肿瘤模型。实验结果表明采用中试方法制备的PLA-TPGS载药纳米粒在药动学和抗肿瘤效果和商业的Taxotere相比是有优势且可行的。