【摘 要】
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从9种二氢吡喃并吡唑类衍生物中筛选出抗肿瘤活性较好的化合物,其名为6-氨基-4-(2-羟基苯基)-3-甲基-1,4-二氢吡喃并[2,3-c]吡唑-5-甲腈(以下简称为AMDPC),IC50为46.52μg/mL
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从9种二氢吡喃并吡唑类衍生物中筛选出抗肿瘤活性较好的化合物,其名为6-氨基-4-(2-羟基苯基)-3-甲基-1,4-二氢吡喃并[2,3-c]吡唑-5-甲腈(以下简称为AMDPC),IC50为46.52μg/mL。通过AMDPC对BCAP-37细胞基因,蛋白,周期和凋亡的影响,推测AMDPC的抗肿瘤机制可能是刺激BCAP-37细胞的P21基因和蛋白大量表达,然后通过非依赖P53途径将细胞周期阻滞于S期,从而抑制细胞生长,发挥抗肿瘤作用。以MPEG-PLGA为原料,将AMDPC包载于聚合物胶束内部制备得到AMDPC-NP。AMDPC-NP的平均粒径为68.16±0.67nm,PDI为0.139±0.014,Zeta电位为-16.87±1.10mv。载药率和包封率分别为1.28±0.46%和64.3±7.89%,体外药物释放曲线表明AMDPC从聚合物胶束中缓慢释放。载AMDPC的聚合物胶束可显著改善AMDPC的水溶性,能够缓慢释放AMDPC,具有潜在的抗肿瘤活性,有待于进一步研究与开发。
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