【摘 要】
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目的罗沙替丁醋酸酯是以间羟基苯甲醛为原料进行生产的具有优良的抗消化性溃疡活性的化学合成药物。在生产过程中,国内对其生产的相关工艺中涉及的原料、中间体和产物跟踪检测的研究资料很少,本课题作为合成罗沙替丁醋酸酯工业化生产研究的一部分,通过研究合成过程中每一步合成反应中涉及的中间体及终产物的检测方法和主产物的稳定性,为实际工业中合成、分离及储存过程中内控标准和检验操作规程的制定等GMP质量认证提供必要的
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目的罗沙替丁醋酸酯是以间羟基苯甲醛为原料进行生产的具有优良的抗消化性溃疡活性的化学合成药物。在生产过程中,国内对其生产的相关工艺中涉及的原料、中间体和产物跟踪检测的研究资料很少,本课题作为合成罗沙替丁醋酸酯工业化生产研究的一部分,通过研究合成过程中每一步合成反应中涉及的中间体及终产物的检测方法和主产物的稳定性,为实际工业中合成、分离及储存过程中内控标准和检验操作规程的制定等GMP质量认证提供必要的科学依据。方法薄层色谱(TLC)跟踪反应进程。结果TLC实验结果显示:第一步、第二步、第三步的合成反应监
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凋亡抑制蛋白XIAP(X-linked inhibitor of apoptosis protein)是近年来发现的癌症治疗的潜在靶点。研究表明XIAP在许多癌细胞诸如白血病、肺癌细胞、前列腺癌细胞、卵巢癌细胞中的表达明显高于正常组织,是导致许多肿瘤细胞对多种化疗药物产生耐药性的重要原因之一。此外,XIAP在细胞的增殖和细胞向恶性转化过程中发挥重要作用。抑制XIAP对于增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感
近年来,乳液在食品、化妆品、医药等各个领域具有广泛的应用,可生物降解聚合物纳微球的研究也日益受到生物医药领域的重视。而目前绝大多数的乳液滴都是通过机械搅拌、均质、超声乳化等方法制备,这些方法普遍存在能耗大、生产效率低、乳滴粒径大且分布范围广、体系重现性差等缺点。乳液滴粒径的不均一会导致乳滴之间发生聚并而导致乳液分层,造成乳液稳定性差,这会使乳液在应用上受到很大限制,如食品添加剂会造成营养成分被破坏
目的:研究观察超生理剂量地塞米松对成骨细胞调亡及caspase-3表达产生的影响;观察加用洛伐他汀后对地塞米松引起的成骨细胞凋亡及caspase-3活性的影响。方法:(1)用改良组织块法培养SD大鼠乳鼠颅骨的成骨细胞,用差速贴壁法进行纯化;(2)从形态学,碱性磷酸酶染色(偶氮偶联法)和矿化结节染色(茜素红法)方面对成骨细胞进行鉴定:(3)取生长旺盛的第3-5代成骨细胞随机分为空白组:培养基中含配制
目的:探讨雌激素对十二指肠粘膜碳酸氢盐分泌的影响及其机制,以了解雌激素保护十二指肠粘膜的机制。方法:选择8-12周的C57BL/6小鼠为实验对象,取小鼠的十二指肠组织,剥离浆膜后装载在Ussing Chamber上。用pH-stat技术测量雌激素刺激的十二指肠粘膜的碳酸氢盐分泌量,用Western Blot分析雌激素受体α和β在小鼠十二指肠粘膜上皮细胞的表达。结果:雌激素(estradiol)10
目的通过观察米诺环素和NF-κB抑制剂吡咯烷二硫代氨基甲酸乙酯(PDTC)对细菌脂多糖(LPS)诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)核转录因子-κB(NF-κB)活性的影响,探讨米诺环素可能的抗炎机制。方法1.复苏、培养并鉴定细胞。2.用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法,检测体外培养的HUVECs细胞活性。3.用不同浓度的米诺环素(1μmol/L、10μmol/L、100μmol/L)或抗氧化剂P
背景:随着我国人口的日益老龄化,良性前列腺增生( BPH )成为当今社会严重困扰中老年男性的常见疾病之一。近年来随着对α1 -肾上腺素受体(α1 - AR )的深入研究,α1 - AR拮抗剂已成为良性前列腺增生( BPH )非手术治疗中应用最普遍的一线药物之一。NAF是一种新型的选择性芳氧基哌嗪类α1A,D - AR拮抗剂,其结构式中含有手性仲醇结构,具有一对光学对映体。该药以外消旋体上市,本实验
背景:目前治疗前列腺增生的药物基本集中在两类:一类是5α-还原酶抑制剂;另一类是选择性α1受体阻滞剂。近年来的研究表明,用于治疗前列腺增生的α1?肾上腺素受体拮抗剂的研究重点是寻找具有高选择性的α1?肾上腺素受体亚型药物,避免α1B?亚型受体对心血管组织的拮抗效应,减少体位性低血压和反射性心动过速等副作用。研究发现,一些治疗前列腺增生的α1?肾上腺素受体拮抗剂的对映体具有药理活性差异,因此通过研究
背景:α1-肾上腺素受体(α1-AR)属于G蛋白偶联受体,广泛分布于多种组织并介导多种生理功能。在药理学上可以确定α1-AR至少有三个亚型:α1A、α1B、α1D。近年来发现了新的亚型α1L,其功能有待进一步研究。α1-肾上腺素受体拮抗剂可用于抗高血压和治疗良性前列腺增生(BPH).伴随着世界人口老龄化趋势,高血压、BPH以及合并BPH的高血压发病率逐渐增高,使得开发α1-肾上腺素受体拮抗剂成为药
近年来,世界各国科研人员在抗耐药菌新药研究方面取得了一定进展,有一批颇具前景的抗甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(Methicillin resistance Staphylococcus aureus ,MRSA)和耐万古霉素的肠球菌(Vancomycin resistant Enterococcus ,VRE)的化合物正在临床研究中,雷莫拉宁(ramoplanin)就是其中一种。本论文主要研究雷莫拉