近年来,越来越多的耐药菌株涌现,各类抗生素耐药性发展迅速,这已经成为了一个很严重的临床问题。基于多药耐药性是一个日益严重的问题,当碰到耐药菌的感染的时候,内科医生还没有有效的治疗方法。因此,日益严重的多药耐药性激发了人们寻找利用新机理阻断和杀死细菌的新型抗菌剂。利奈唑胺[(S)-[N-3-(3’-氟-4’-吗淋基)苯基-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基乙酰胺]是美国辉瑞公司上市的药品,其商品名为斯沃。利奈唑胺抑制细菌蛋白质合成的最早阶段,而其它抗生素抑制蛋白质合成的最后阶段。因其很少出现交叉耐药性,故被认为是一种极具临床应用价值的新型抗菌药,是历经30多年的研究而开发出的新一类抗菌药物。本课题以3,4-二氟硝基苯和吗啉为原料,经取代,还原,取代三步得到中间体N-苄氧羰基-3-氟-4-吗淋基苯胺,由环氧氯丙烷和苯甲醛为原料合成中间体S-N-(乙酰氧基-3-氯丙基)乙酰胺,后采用汇聚合成方法,用N-苄氧羰基-3-氟-4-吗啉基苯胺和双乙酰化合物S-N-(乙酰氧基-3-氯丙基)乙酰胺合成利奈唑胺。本课题对利奈唑胺的合成进行了全面细致的研究,开发了合成利奈唑的新工艺,合成的利奈唑胺质量可控,符合工业化大生产的要求。利奈唑胺的合成工艺,文献报道有多条,都或多或少存在某些缺陷,包括收率、纯度、后处理等。本文主要是研究利奈唑胺的合成新工艺。结果经新路线合成的产品经高效液相(HPLC)和核磁共振的确证,合成的总收率为12.8%,产品的纯度达到98.9%。