【摘 要】
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近年来,包括小麦全蚀病在内的植物病害,已成为作物优质、高产的重大威胁,然而,目前还鲜有能够同时高效防治小麦全蚀病、小麦茎基腐病、油菜菌核病等作物病害的杀菌剂品种。为满足以上作物病害防治的需要,本课题设计、合成了两个系列的三唑苯甲酰芳胺衍生物,研究它们的抑菌活性,取得了积极进展。1、三唑苯甲酰芳胺衍生物的结构设计。根据已获得噻吩甲酰胺衍生物的结构与活性关系,结合文献中2-位大位阻苯甲酰胺活性化合物的
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近年来,包括小麦全蚀病在内的植物病害,已成为作物优质、高产的重大威胁,然而,目前还鲜有能够同时高效防治小麦全蚀病、小麦茎基腐病、油菜菌核病等作物病害的杀菌剂品种。为满足以上作物病害防治的需要,本课题设计、合成了两个系列的三唑苯甲酰芳胺衍生物,研究它们的抑菌活性,取得了积极进展。1、三唑苯甲酰芳胺衍生物的结构设计。根据已获得噻吩甲酰胺衍生物的结构与活性关系,结合文献中2-位大位阻苯甲酰胺活性化合物的结构特征,同时考虑三唑官能团在各类活性化合物中的作用,本课题将1,2,4-三唑引入到苯甲酰胺结构中,使其占据酰胺邻位的位置充当大位阻的角色,同时引入新活性位点,并将酰胺氮原子上的取代基芳香化,进而设计了 2-三唑苯甲酰芳胺衍生物。2、2-三唑苯甲酰芳胺衍生物的合成与表征。以2,6-二氯苯甲腈为原料,在K2CO3的存在下,与1,2,4-三唑发生取代反应得到中间体2-（1,2,4-三唑）-6-氯苯腈;2-（1,2,4-三唑）-6-氯苯腈再通过氰基水解、酰胺重氮化、酸化得到中间体2-（1,2,4-三唑）-6-氯苯甲酸;2-（1,2,4-三唑）-6-氯苯甲酸通过酰化、胺化得到41个所设计目标化合物。目标化合物的结构通过了1 H、13C NMR和HRMS等的表征和确证。3、所设计化合物的抑菌活性评估。采用菌丝生长速率法,测试了 41个2-三唑苯甲酰胺类衍生物对小麦全蚀病菌（Gaeumannomycesgraminisvar.Tritici）、油菜菌核病菌（Sclerotiniasclerotiorum）和禾谷镰孢菌（Fusarium graminearum）的离体抑制活性。发现化合物6g、6d、6f和6c对小麦全蚀病菌的EC50值分别为0.01 μg mL-1、0.02 μg mL-1、0.03 μg mL-1和0.04μg mL-1;化合物6g、6f和5x对油菜菌核病菌的EC50值分别为0.19μg mL-1、0.27μg mL-1和0.7μg mL-1;化合物6g对禾谷镰孢菌的EC50值为0.12 μg mL-1。尤其是化合物6g对三种病原菌均具有优异的抑制活性。4、2-三唑苯甲酰芳胺衍生物的结构与活性关系分析。以小麦全蚀病菌为对象分析了 2-三唑苯甲酰芳胺衍生物的构效关系,发现所设计化合物酰胺氮原子上的取代基为烷基时活性较差,为取代的苯基时活性提高;取代的苯基对位为吸电子基时更有利于活性的发挥,吸电子基尤以为酯羰基时活性最优。该结构与活性关系总体上也适用于油菜菌核病菌和禾谷镰孢菌。2-三唑苯甲酰芳胺衍生物的结构与活性关系印证了化合物的设计思想。通过三唑苯甲酰芳胺衍生物的结构设计与活性研究,发现了多个对包括小麦全蚀病在内的植物病原菌具有优异抑制活性的化合物,其中化合物6g具有作为先导活性化合物的潜质;结构与活性关系研究为新活性化合物的设计与发现提供了理论参考和支持,具有重要的科学意义。
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