姜黄素是从姜科植物姜黄Curcuma longa L.中提取的一种酚类化合物，被认为是中药姜黄的主要活性成分，具有抗炎、抗氧化、降血脂、抗动脉粥样硬化、抗肿瘤、抗HIV病毒等作用，且毒性很低。近年研究表明，姜黄素可影响肿瘤发生、发展的各个阶段（始发、促进和演进），并可通过抑制血管生成达到抗肿瘤侵袭和转移的目的。作为一种有良好发展前景的抗癌药物，姜黄素在肿瘤预防和治疗方面的作用已经引起人们的重视，成为研究热点。但是，姜黄素难溶于水，在体外容易被氧化；在体内生物利用度低，在肠道吸收过程中发生转化，极少以原形吸收入血，目前也没有稳定性较好的药物剂型。口服的姜黄素大部分在胃肠道内被代谢而失活，被吸收到血循环中的量很少，因此给姜黄素的临床应用，尤其在肿瘤治疗中的应用带来了一定的难度。脂质体包裹技术可以解决脂溶性药物不易溶于水的难题，提高易氧化药物在体内外的稳定性，降低被包封药物的毒性，增加药物被增殖旺盛的癌细胞的摄取量，是抗肿瘤药物的理想载体。本课题研究姜黄素脂质体的制备及其在动物体内行为，旨在探讨以脂质体作为载体制成能适合于静脉使用的姜黄素新剂型的可能性，为姜黄素应用于肿瘤治疗方面的深入研究提供一定理论基础。 （一）实验方法及结果 1、采用紫外-可见分光光度法测定脂质体中姜黄素的含量，建立标准曲线，并进行方法学考察；根据姜黄素的性质，选用离心法作为姜黄素脂质体的分离方法，依据2005版《中国药典》建立了包封率的测定方法。 2、采用氧化指数法对购得的大豆磷脂进行检测，结果显示购得的大豆磷脂符合要求。选取薄膜法、逆相蒸发法、乙醇注入法、乙醚注入法和熔融法制备姜黄素脂质体，以包封率为主要指标，并结合显微镜观察，确定薄膜法为最优方法。 3、以单因素考察优选最佳制备工艺；确定最佳工艺为：卵磷脂和胆固醇的比例为3：1，磷酸缓冲盐溶液的pH为6.6，离子浓度为0.01moL·L^-1，用量20mL。姜黄素用量1mg。 4、采用冷冻干燥技术来干燥姜黄素脂质体溶液，考察了海藻糖、葡萄糖和甘油作为冻干保护剂的效果。通过显微镜观察，海藻糖的保护效果最佳。考察不同浓度的海藻糖溶液的保护效果，结果浓度为15％海藻糖溶液最佳。 5、初步进行姜黄素脂质体的物理化学参数研究，采用透射电镜技术观察其外观呈完整圆球形或椭圆形的球粒，粒径主要分布于140-425nm左右，采用电泳技术测定其表面荷电为负电荷，pH为6.58±0.2，包封率为69.79％，最佳贮存条件是3-5℃冷藏保存，渗漏率为0.26％。 6、制备姜黄素脂质体注射液，初步考察其在家兔体内血液中药物浓度随时间的变化情况。通过3P87软件拟合，符合二室模型。 7、制备姜黄素脂质体口服液，初步考察其在大鼠体内血液中药物浓度随时间的变化情况。通过3P87软件拟合，结果当姜黄素的给药量一次接近60mg／只时，其药代动力学过程为非线性动力学过程。