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生物体内正常代谢过程中,物质的氧化和还原始终保持着复杂、有序、动态平衡的过程。当机体受到外界环境刺激或者有毒物质损伤时,氧化还原平衡被破坏的状态称之为“氧化还原失衡”。氧化还原失衡状态下,当体内平衡偏向于氧化的状态时,称为氧化应激;当平衡偏向于还原状态时,称为还原应激。人体许多疾病的产生和治疗过程中均伴随有不同程度的氧化还原应激反应。氧化应激产生的ROS小分子和还原应激反应产生的还原性酶是体内氧化还原应激反应的标志物之一,这些分子往往在疾病变化的早期阶段大量产生。因此,设计灵敏有效的探针对体内ROS或者还原酶进行检测,这对于相关疾病的早期诊断和治疗参考具有重要的意义。本文设计了两种新型的基于体内ROS特异性响应的放射性探针和两种基于体内硝基还原酶特异性响应的放射性探针,并尝试将上述分子探针用于关节炎、神经炎症、细菌感染模型的显像以及乏氧肿瘤的诊断和治疗研究。本论文首先设计了一种超氧阴离子O2·-响应的放射性探针131/125I-PISO,通过SPECT成像实时检测活体内O2·-的分布和含量。通过氯胺T法标记得到131/125I-PISO的RCY为47.4±11.4%（n=14,EOS,未衰减校正）,RCP＞95%。131/125I-PISO具有很好的体外稳定性和体内代谢稳定性。体外实验结果显示131/125I-PISO对于O2·-具有很好的特异性、选择性和灵敏度。小鼠SPECT/CT显像显示131I-PISO在体内O2·-区域有很好的特异性滞留,且131I-PISO可用于体内O2·-的半定量研究。小鼠关节炎模型SPECT/CT显像结果显示在小鼠关节炎区域125I-PISO的摄取值是正常关节摄取的2倍,可对活体关节炎进行有效诊断。针对氧化应激中不同种类的ROS分子,本文还设计了一种H2O2响应的PET探针18F-BHRP并用于小鼠神经炎症的显像研究。通过一步法标记得到18F-BHRP的 RCP＞95%,RCY 为 1-2%,比活度为 165.78±29.04GBq/μmol。18F-BHRP的Log P为2.63±0.15,是一个脂溶性较好的分子,可以有效穿透BBB进入大脑组织。体外实验显示18F-BHRP对H2O2具有很好的选择性、特异性和较快的反应速率。在LPS诱导的神经炎症模型小鼠,给药后2.25min内18F-BHRP的摄取值达到最大3.64±0.70%ID/g,2.25至17.50 min缓慢降低至2.53 ±0.49%ID/g,此后到60分钟基本保持不变。此外,18F-BHRP在神经炎症小鼠大脑清除速率较正常小鼠大脑中更为缓慢。PET显像结果说明探针18F-BHRP可用于神经炎症的诊断研究。对于还原应激状态的在体显像,本文设计了两个NTR响应的PET探针18F-NTRP和18F-NCRP,并将这两个探针分别用于体内细菌感染的PET显像和乏氧肿瘤的PET显像及治疗研究。首先通过自动化标记模块方法实现了两个探针的自动化制备,形成稳定的生产工艺程序。质量控制分析显示18F-NTRP和18F-NCRP化学结构正确,注射液均为澄清透明液体、pH为6-7、RCP分别为21.24±4.25%（n=13,EOS,未衰减校正）和 6.32±2.43%（n=8,EOS,未衰减校正）、RCP＞95%、比活度、放射性浓度、稳定性等均满足临床放射性诊断药物标准。体外实验显示探针18F-NTRP和18F-NCRP对NTR具有很好的特异性和选择性。细菌感染模型的PET显像结果显示探针18F-NTRP和18F-NCRP在细菌感染区域有很好的摄取,其中18F-NTRP和18F-NCRP在E.coli感染区域最大摄取值分别为 2.4±0.2%ID/g 和 4.05±0.49%ID/g。此外,18F-NTRP 和 18F-NCRP 均可有效区分细菌性炎症和非细菌性炎症,可满足临床细菌感染探针基本要求。本论文进一步探索了 NTR响应的分子探针用于乏氧肿瘤显像的价值。体外细胞实验显示,乏氧状态下,细胞对18F-NTRP和18F-NCRP具有很好的摄取效果,最大摄取值分别为20.04±2.25%和30.68±1.25%。A549皮下肿瘤模型小鼠PET显像结果显示18F-NCRP在肿瘤区域有很好的特异性摄取,而在其他脏器中清除较快。给药后60min,瘤肉比达3.44,比18F-NTRP的瘤肉比（2.6）高。而肿瘤NTR抑制模型小鼠PET显像显示18F-NCRP 60 min的瘤肉比为1.26,说明探针18F-NCRP在乏氧肿瘤区域的高摄取是基于NTR响应的特异性摄取。此外,我们将18F-NCRP的标准品NCRP作为肿瘤治疗前药用于乏氧肿瘤的治疗。A549肿瘤的治疗结果显示,NCRP可以有效抑制肿瘤生长,同时具有较好的体内生物安全性。本文研究表明探针18F-NCRP既可用于乏氧肿瘤的特异性诊断,也可以用于乏氧肿瘤的治疗,实现了同一分子结构下的肿瘤诊疗一体化,具有很好的临床转化潜力。