金丝桃素(Hypericin)属于蒽酮类化合物,是贯叶连翘植物中活性最好的物质之一,不仅具有抗抑郁、抗病毒、抗菌消炎等药理活性,还是一种有效的光敏剂,在光动力学治疗(PDT)中表现出很好的诱导肿瘤细胞凋亡的活性,具有广阔的药用开发前景,已在国内外引起广泛关注。但高纯度金丝桃素目前存在来源困难,价格昂贵等问题。本课题开发出了一种单色光引发合成金丝桃素的方法,该方法包括以下三步:首先大黄素在酸性条件下还原成大黄素蒽酮;大黄素蒽酮在碱性条件下二聚缩合为原金丝桃素;原金丝桃素经单色光引发反应生成金丝桃素。其中大黄素蒽酮的二聚反应以氢氧化钠水溶液为反应介质,于微波反应合成仪中进行,柱分纯化后产率高达96%,具有反应时间短、温度低、收率高、低污染的优点。光引发反应采用波长为575 nm的单色光对原金丝桃素丙酮溶液进行光照制备金丝桃素,仅光照1小时,柱色谱纯化收率可达96%,大大的缩短了反应时间,提高了反应效率。最后,本论文利用上述方法对金丝桃素衍生物的合成进行了初步研究,取得了很好的结果。该方法更广泛的应用尚在进一步研究中。