近年来,由于化学杀虫杀螨剂的广泛使用带来的严重的“3R”问题(residual残留,resistance 抗性,resurgance 再猖獗)已经引起全社会的关注。随着人们健康环保意识的增强,对人畜及环境相对安全、低毒、不致残留、不易产生耐药的天然源药物成为杀螨剂发展的主导方向。为进一步研制和开发新型植物源杀螨活性成分,本研究对200 味中药进行杀螨活性筛选,并对丁香的杀螨活性成分进行追踪分离纯化和结构鉴定,取得了以下结果: 1.具有杀螨活性植物的筛选:采用点滴法离体杀螨试验观察了200 味中药工业酒精提取物对家兔痒螨(P.communis cuniculi)成虫的杀灭活性。试验结果表明,50%浓度的丁香、蓖麻子、枳实、桔叶、预知子、藁本等20 味中药提取物具有明显的杀螨活性,均可在2h 以内杀死全部供试螨虫,其中丁香杀螨活性最为突出,平均16min 可杀死全部供试螨虫。2.丁香化学成分预试与杀螨活性部位筛选:采用试管法对中药丁香(Eugenia caryophyllata)的化学成份进行了预试。试验结果表明:丁香中的主要成分为挥发油和酚性物质。用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇、蒸馏水五种溶剂对丁香进行部位提取,采用离体杀螨试验观察各部位提取物的杀螨活性。结果表明:丁香石油醚提取物20min、氯仿提取物105min、乙酸乙酯提取物53min 左右可杀死全部供试螨虫,正丁醇提取物和蒸馏水提取物不具备杀螨活性。其中丁香石油醚提取物杀螨活性最为突出,是丁香的主要杀螨活性部位。3.丁香杀螨活性成分的追踪分离、纯化与结构鉴定:采用硅胶柱层析法,以石油醚:乙酸乙酯溶剂系统梯度洗脱,对丁香石油醚提取物进行分离,得到A~F 等6 段混合物,离体杀螨试验发现,C 段混合物具有突出的杀螨活性,50%浓度平均15min可杀死全部供试螨虫。对C 段混合物进行TLC 检查,发现C 段混合物显示3 个Rf 值不同的斑点。采用制备薄层对C 段混合物进行分离纯化,得到3 种浅黄色油状物I、Ⅱ、Ⅲ,离体杀螨试验表明,纯化物Ⅲ50%浓度溶液平均12min 可杀死全部供试螨虫,杀螨效果明显优于纯化物I、Ⅱ。化合物Ⅲ6h 对兔痒螨的致死中浓度(LC50)测定结果表明,其6h的LC50 为0.1684mg/mL。对化合物Ⅲ理化性质、紫外光谱和红外光谱分析及结构鉴定。结果化合物Ⅲ被鉴定为丁香酚。