【摘 要】
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茚酮结构单元广泛存在于活性天然产物、药物、农用化学品以及先进材料中,是关键的活性结构片段,同时它也是构建复杂有机分子的有机中间体。目前茚酮的合成方法主要有Friedel-Craft酰基化反应、Grignard反应、Nazarov环化反应和Heck-La Rock环化反应等。这些方法虽然得到了广泛的运用,但仍存在底物范围限制或原料复杂以及需要严苛的反应条件等缺点。因此,开发出高效、简便的茚酮类化合物
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茚酮结构单元广泛存在于活性天然产物、药物、农用化学品以及先进材料中,是关键的活性结构片段,同时它也是构建复杂有机分子的有机中间体。目前茚酮的合成方法主要有Friedel-Craft酰基化反应、Grignard反应、Nazarov环化反应和Heck-La Rock环化反应等。这些方法虽然得到了广泛的运用,但仍存在底物范围限制或原料复杂以及需要严苛的反应条件等缺点。因此,开发出高效、简便的茚酮类化合物的制备方法具有非常重要的意义。本论文开展了钯催化的2-溴苯甲腈、2-溴苯甲醛与降冰片烯的串联环化反应研究,两个串联环化都生成了茚酮化合物,发展了两种简便、高效合成茚酮衍生物的方法。本论文工作内容如下:一、钯催化醇促腈类化合物合成茚酮衍生物的研究发展了一种新型的Pd（0）催化和醇促进腈类化合物高效转化合成茚酮衍生物的方法。在Pd（OAc）2/PPh3催化体系和醇促进的条件下,以甲苯为溶剂和甲醇钠为碱,110℃时,2-溴代苯甲腈类化合物与降冰片烯衍生物发生环化/羰基化反应,为茚酮化合物的合成提供了一种直接有效的途径。为进一步了解反应中羰基的形成过程,我们进行了同位示踪实验,我们采用18O标记的H2O进行反应,并在高分辨质谱中观察到氘的掺入,证实了腈类转化为羰基的氧源由水提供。此转化过程中,避免了一氧化碳的使用或额外的水解过程。二、钯催化的串联Heck反应合成茚酮类化合物的研究开发了一种钯催化2-溴苯甲醛和刚性烯烃降冰片烯及其衍生物合成茚酮类化合物的方法。在Pd（OAc）2/PPh3催化体系下,以甲苯为溶剂和碳酸钾为碱,90℃时,2-溴苯甲醛类化合物与降冰片烯衍生物发生钯催化C-H官能化反应,使醛基直接转化为酮羰基,实现了茚酮化合物的一步合成。该反应具有官能团耐受性好、底物范围广、操作简便等优点,发展了由不饱和烃与邻卤芳香醛的醛基C-H官能化环化合成茚酮化合物的方法。
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