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艾滋病(Acquired Immune Deficiency Syndrome;AIDS)是由人免疫缺陷病毒(Human immunodeficiency virus;HIV)引起的世界性流行疾病,现已成为当今世界最危险的传染病之一。HIV-1蛋白酶是HIV生命周期中必不可少的物质,也是目前抗AIDS药物研发中最重要的靶点之一。本课题组前期研究发现A环开环三萜衍生物有较好抗HIV-1蛋白酶活性,本研究对甘遂烷型四环三萜类化合物PiscidinolA进行结构修饰,并对获得的衍生物进行抗HIV-1蛋白酶活性评价,为开发新的抗HIV-1蛋白酶抑制剂奠定基础。我们从秃叶黄檗果实水解产物中分离得到PiscidinolA,通过氧化反应、取代反应对其C-3羰基和C-17侧链羟基进行结构修饰,合成四种类型衍生物,包括A环衍生物、单酰化(3-羟基)、双酰化(23,24-二羟基)、三酰化(3,23,24或23,24,25-三羟基)衍生物。15个目标化合物经MS、NMR等测试确定其结构。经HIV-1蛋白酶活性测试,大多衍生物有不同程度的抗HIV-1蛋白酶活性,其中A环开环衍生物1b活性适中,IC50为38.2 μM,衍生物4b、6a和7b具有不同程度的抗HIV-1蛋白酶活性,50
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