[目的]本课题研究鹅不食草（Centipeda minima）甲醇提取物在大鼠体内的吸收、分布、代谢及排泄（ADME）过程,探究鹅不食草主要成分在大鼠体内ADME的基本规律,为鹅不食草的药理、药效学研究提供体内物质基础。[方法]创建优化的超高效液相色谱串联质谱（UHPLC-MS/MS）检测条件,建立鹅不食草甲醇提取物经口给药后主要成分及其代谢物的定性研究方法。对雄性SD大鼠经口投药鹅不食草甲醇提取物,在相应时间点采集其血液、胆汁、器官、尿液和粪便样品,对所有采集的生物样品进行UHPLC-MS/MS检测分析。[结果]使用创建的UHPLC-MS/MS,在鹅不食草甲醇提取物中检测到芦丁、3-O-甲基槲皮素;疑似绿原酸（m/z:355.2[M+H]+）同分异构体2个、化合物A（m/z:367.1[M+H]+）同分异构体2个、化合物B（m/z:398.8[M+H]+）同分异构体2个、6-O-angeloylplenolin及其同分异构体、minimolideA及其同分异构体、菠菜甾醇、山金车内酯C;经与标准品对照,确定鹅不食草中存在芦丁、3-O-甲基槲皮素。其中化合物A、B、6-O-angeloylplenolin的同分异构体、minimolide A的同分异构体是首次被检出。鹅不食草甲醇提取物的DMSO饱和溶液对SD大鼠经口给药后,在4 h的血浆、1h的肝脏、4 h的肾脏、15 min—8 h的脑组织、0—24 h的尿液中均检测到芦丁原型,但质谱强度较低;在胆汁中未检测到芦丁。芦丁可以穿越大鼠的血脑屏障（BBB）。3-O-甲基槲皮素原型在大鼠血浆、心脏、肝脏、肾脏、大脑、胆汁、粪便、尿液中均未被检测到,但在胆汁样品中检测到3-O-甲基槲皮素C-2断键后的分子碎片（m/z:208.7[M+H]+）。投药后,1个疑似绿原酸同分异构体的原型在血浆、肝脏、肾脏、脑组织、胆汁、粪便及尿液中被检出。该物质在血液中吸收较快,在体内作用时间短,消除速度快。该化合物部分经肝脏吸收、通过胆汁排出,随尿液、粪便排出体外。初步判断该化合物可以穿越大鼠BBB。在大鼠的血浆、心脏、肝脏、肾脏、尿液中均检测到化合物A（m/z:367.1[M+H]+）的1个原型,在体内吸收和消除速度较快,分布广泛;在胆汁、粪便中检测到化合物A的2个同分异构体原型。在大鼠的血浆、肝脏、肾脏中均检测到化合物B（m/z:398.8[M+H]+）的1个原型,在胆汁、粪便中检测到化合物B的2个同分异构体原型。在大鼠的心脏、肝脏、脑组织、尿液中检测到6-O-angeloylplenolin的1个同分异构体的原型,在胆汁、粪便中检测到6-O-angeloylplenolin的2个同分异构体原型,但未在血浆样品中检测到该物质,说明其吸收进入体循环较困难。在大鼠15 min的血浆中检测到minimolide A及其同分异构体,在15 min的肝脏、肾脏,2 h的心脏、0—1 h的胆汁、24—48 h的粪便、0—24 h的尿液中只检测到minimolide A或其同分异构体的1个原型。菠菜甾醇代谢物在大鼠0—24h尿液样品中被检测到,但在血浆、心脏、肝脏、肾脏、脑组织、胆汁、粪便中均未检测到该化合物原型,说明少量该化合物进入大鼠体循环后、最终以代谢物的形式通过尿液排出体外。山金车内酯C在所有生物样品中均未检测到原型。[结论]本课题是首次对鹅不食草在大鼠体内ADME过程开展的研究。本研究创建的UHPLC-MS/MS满足对鹅不食草甲醇提取物、经口给药后的生物样品检测分析要求,正离子模式、电喷雾离子化方式是质谱响应的关键。鹅不食草甲醇提取物中经标准品对照可以明确检出的是芦丁和3-O-甲基槲皮素。鹅不食草甲醇提取物对大鼠经口给药后,可以在生物样品中检出的是芦丁、3-O-甲基槲皮素,疑似绿原酸同分异构体、化合物A、化合物B、minimolide A;其中芦丁、疑似绿原酸同分异构体、6-O-angeloylplenolin同分异构体可以穿越大鼠BBB;除3-O-甲基槲皮素和菠菜甾醇能检测到代谢物外,其余12个化合物未被检测到可能的生物转化产物。