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目的:本研究以离体家兔角膜为研究对象,研究促透剂冰片对氟康唑(FKZ)在离体兔角膜透过性的影响,通过高效液相色谱仪(HPLC)分析透过离体角膜的氟康唑的浓度,并对离体的兔角膜体外刺激性进行评价。
方法:采用Franz立式扩散池测定加入不同浓度的冰片后离体兔眼角膜对FKZ透过量的变化。用FKZ作为统一的探针药物,使用高效液相色谱仪测量接收池中FKZ的浓度变化,以角膜水化值为指标评价渗透促进剂冰片的体外刺激性,从而建立一个冰片促渗作用的观察评价方法。选取经裂隙灯证实的无眼前节疾病的日本长耳白兔20只,其中对照组4只,实验组16只,实验组随机分成4组,每组4只。处死动物后20min内开始体外扩散实验,分别在10min,20 min,30 min,45 min,60 min,120 min,180 min,240 min从接收池用微量移液器取样200μl。利用高效液相色谱仪测定取样液中透过角膜的FKZ的浓度,使用SPSS17.0统计软件判断统计学意义。
结果:0.5%冰片+0.2%FKZ组,0.8%冰片+0.2%FKZ组和1.0%冰片+0.2%FKZ组均能增大离体角膜氟康唑的单位面积累积透过量和表观渗透系数。其表观渗透系数(Papp)分别是0.2%FKZ(对照)组的1.35、1.97和1.86倍。0.8%冰片+0.2%FKZ组表观渗透系数与对照组相比,有显著的统计学意义(p<0.01),促透效果优于1.0%冰片+0.2%FKZ组,与1.0%冰片+0.2%FKZ组间统计分析无统计学意义。0.3%FKZ组与0.2%FKZ组的离体角膜的表观渗透系数组间比较无统计学差异。角膜水化值结果表明均未发现造成兔离体的角膜损伤。
结论:本次实验中的0.5%、0.8%、1.0%三个浓度组的冰片均对氟康唑透过角膜有促透作用。冰片对角膜促透效果并不是浓度越高越好,而是有一个临界值。离体兔角膜暴露于上述浓度组的冰片渗透促进剂后,均未发现造成离体的角膜损伤。