熊果酸(ursolic acid,简称UA)和甘草次酸(glycyrrhetinic acid,简称GA)属于五环三萜类化合物,是多种天然产物的功能性成分,在自然界分布广泛。研究表明UA和GA具有多种生物活性,如抗菌、抗癌、抗炎、抗HIV、保肝等。由于熊果酸和甘草次酸的细胞毒性相对较低、药理活性较多、生物活性较好,科研工作者对其药理活性做了大量的研究,我们实验室也一直从事着这方面的研究工作。熊果酸、甘草次酸及二者的衍生物在临床上的应用已经很广泛,但由于这类化合物的水溶性较差,在很大程度上限制了其应用。为了提高该类化合物的水溶性,设计将氨基酸引入先导化合物中。接着对生物活性较好的衍生物进行成盐修饰,转化为铵盐的形式。氨基酸是组成人体蛋白质的基本单位,是人体必需的营养成份。将氨基酸导入先导化合物中不会增加药物的毒副作用,在很大程度上可以提高先导化合物的靶向定位能力、提高生物利用度。本文采用新药设计中的拼合原理,将已知生物活性的化合物成功的拼合在一起,以期得到生物活性更好的新药候选药物。论文主要完成了以下三方面的工作：第一,对熊果酸和甘草次酸的生物活性进行了概述,对含氨基片段的化合物的活性进行了综述。第二,通过对熊果酸和甘草次酸C-3位和C-28位的结构修饰和改造,成功地在熊果酸甲酯和甘草次酸甲酯的C-3位分别导入了5种氨基酸,共计获得了20个五环三萜类化合物的氨基酸衍生物,均为新化合物。第三,对所设计、合成的五环三萜类化合物的氨基酸衍生物进行了抗菌活性测试。