二氢嘧啶是一类含有两个氮原子的杂环化合物,其衍生物具有广泛的药理和生物活性,如抗癌、抗炎、抗高血压、抗菌和除草等活性。螺噻吩是一类含硫原子的螺杂环化合物,其衍生物也具有抗细菌、抗真菌以及抗肿瘤等生物活性。本论文基于生物活性叠加原理,将二氢嘧啶母核与螺噻吩骨架结合,设计合成一系列结构新颖的含螺二氢嘧啶类衍生物,对所合成的目标产物5-芳基-4’-羟基-7-甲基-3-氧代-2’-芳基-3,4’,5,5’-四氢-2’H-螺[噻唑并[3,2-a]嘧啶-2,3’-噻吩]-6-羧酸乙酯采用IR、¹H NMR、¹³C NMR和HRMS等现代表征手段进行结构确证,同时也初步研究了5-芳基-4’-羟基-7-甲基-3-氧代-2’-芳基-3,4’,5,5’-四氢-2’H-螺[噻唑并[3,2-a]嘧啶-2,3’-噻吩]-6-羧酸乙酯类化合物的抗肿瘤活性。本论文的研究结果如下:目标化合物的合成分为四步。第一步,在氨基磺酸的催化作用下,以取代苯甲醛、硫脲和乙酰乙酸乙酯为原料,进行三组分一锅法Biginelli缩合反应,合成13个中间体2-巯基-4-甲基-6-芳基-1,6-二氢嘧啶-5-羧酸乙酯1;第二步,在吡啶的碱性环境下,将中间体1与溴乙酸乙酯进行环化反应,合成13个中间体7-甲基-3-氧代-5-芳基-3,5-二氢-2H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-6-羧酸乙酯2;第三步,在哌啶的催化作用下,将中间体2与取代苯甲醛进行羟醛缩合反应,合成16个中间体2-芳亚甲基-7-甲基-3-氧代-5-芳基-2,3-二氢-5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-6-羧酸乙酯3;第四步,在三乙胺的催化作用下,将中间体3与2,5-二羟基-1,4-二噻烷进行反应,合成16个结构新颖的目标产物5-芳基-4’-羟基-7-甲基-3-氧代-2’-芳基-3,4’,5,5’-四氢-2’H-螺[噻唑并[3,2-a]嘧啶-2,3’-噻吩]-6-羧酸乙酯4。同时对目标产物4的合成条件进行了优化,最后推测中间体3与2,5-二羟基-1,4-二噻烷反应合成目标产物4时可能进行的反应机理。对所合成的15个目标产物5-芳基-4’-羟基-7-甲基-3-氧代-2’-芳基-3,4’,5,5’-四氢-2’H-螺[噻唑并[3,2-a]嘧啶-2,3’-噻吩]-6-羧酸乙酯类化合物进行了抗肿瘤活性的测试,发现部分目标化合物对人胃癌细胞（MGC-803）和人前列腺癌细胞（PC-3）均具有良好的抑制活性。