【摘 要】
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利福昔明(Rifaximin)是利福霉素类抗生素,其抗菌谱广、作用强,对多种革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、需氧菌和厌氧菌均有高度抗菌活性。本文主要对利福昔明的合成工艺及其质量标准进行研究。目的是通过合成工艺优化,降低成本;制定质量标准,以控制原料药的质量,为工业化生产提供保障。本文第一部分利福昔明合成,用利福霉素0与2-氨基-4-甲基-吡啶一步反应缩合制备利福昔明。运用正交试验,研究了原料配比、反应
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利福昔明(Rifaximin)是利福霉素类抗生素,其抗菌谱广、作用强,对多种革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、需氧菌和厌氧菌均有高度抗菌活性。本文主要对利福昔明的合成工艺及其质量标准进行研究。目的是通过合成工艺优化,降低成本;制定质量标准,以控制原料药的质量,为工业化生产提供保障。本文第一部分利福昔明合成,用利福霉素0与2-氨基-4-甲基-吡啶一步反应缩合制备利福昔明。运用正交试验,研究了原料配比、反应时间、温度和溶剂等因素对反应产率及质量的影响,获得了优化的合成工艺。最佳合成反应
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目的:在健康人群当中研究SLC22A1基因型多态性对雷尼替丁药代动力学的影响。方法:采用聚合酶链反应-限制性片段长度多态性(PCR-RFLP)的方法进行基因型分析。从560名健康男性志愿者中筛选28人(男性)参与了药物代谢动力学研究,按照SLC22A1 1022C＞T和SLC22A1 848C＞T的基因型进行分组,在服用单剂量300mg雷尼替丁后在0.25,0.50,0.75,1.0,1.5,2.
目的:在中国汉族人群中检测FM03N61K突变的等位基因频率,并在临床试验中研究甲巯咪唑是否会对伊托必利的代谢有抑制作用,进而导致其在人体内药代动力学的改变以及这种相互作用是否与FM03的基因多态性有关。研究方法:采用聚合酶链反应-限制性片段长度多态性(PCR-RFLP)的方法对503名男性健康受试者进行基因分型,选择8名野生纯合子(158EE/308EE)、7名突变纯合子(158KK/308GG
目的:G-蛋白偶联受体家族成员的第三胞内环被认为是受体与G蛋白相互作用的部位。本实验旨在构建表达人多巴胺D_1受体(DRD_1)的真核细胞表达载体,并在此基础上研究位于DRD_1第三胞内环的229位氨基酸多态性(Ala229Thr)对于受体信号转导的影响。方法:利用定点突变-基因重组技术构建含有不同基因型DRD_1的真核细胞表达载体。从人基因组经聚合酶链式反应(PCR)克隆DRD_1基因编码区全长
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目的:1.观察经肌肉局部注射凝血酶对兔缺血后肢血管新生的影响;2.初步探讨凝血酶诱导缺血组织血管新生的可能机制。方法:选用成年健康新西兰兔40只,采用切除左侧后肢股动脉并结扎其主要分支的方法建立兔后肢缺血模型,于造模后随机分为生理盐水对照组(NS组)和凝血酶组(THR组),NS组经缺血后肢肌肉注射生理盐水2ml,THR组经缺血后肢肌肉注射凝血酶溶液2ml(浓度500IU/ml)。每组动物再设立3天
目的:运用肝微粒体研究部分临床常用的药物对华法林代谢的影响,为临床合理用药提供参考。方法:选择在临床上可能与华法林合用的药物,如辛伐他汀、硝苯地平、瑞舒伐他汀、氨溴索、胺碘酮、甲苯磺丁脲、罗红霉素、雷尼替丁和左氧氟沙星,分别将它们与华法林在大鼠和人肝微粒体系中共孵育,采用高效液相色谱法测定华法林的浓度,比较无合并用药组(对照组)与合并用药组华法林浓度的差别。结果:1.大鼠肝微粒体研究结果显示辛伐他
自微乳化释药系统(self-microemulsifying drug delivery system,SMEDDS)是一种新型的给药系统,具有药物吸收迅速、稳定性好、剂量准确、给药方便、制备简单、适合大规模生产等优点,可改善水难溶性药物的溶出度,提高其口服生物利用度,具有良好的发展前景和应用价值。普罗布考(probucol,丙丁酚,PB)是降脂的首选药物,具有降血脂胆固醇、抗动脉粥样硬化(AS)
双氯芬酸钠(diclofenac sodium,DS)为强效非甾体抗炎药,其常规滴眼液主要用于眼科非感染性炎症的抗炎治疗,如青光眼、白内障、准分子激光角膜切削术等手术前、后的抗炎治疗,但存在角膜前滞留时间短暂、生物利用度低等问题。为了维持眼内的有效药物浓度,目前临床上常采用频繁给药的方法来维持眼内的药物浓度,但对术后眼部包扎患者,此方法可行性与患者顺应性差。角膜的生物屏障作用与眼睛的高度敏感性也限
第一部分:依地酸与抗菌药联合应用对粘液型铜绿假单胞菌生物被膜的作用目的研究金属离子螯合剂依地酸(ethylenediaminotetraacetic acid,EDTA)联合三种抗菌药对黏液型铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa,PA)生物被膜(biofilm,BF)结构的影响和对其杀菌作用。方法平板法培养铜绿假单胞菌生物被膜,微量肉汤稀释法测量环丙沙星、庆大霉素、氨苄西林单
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