尽管顺铂和奥沙利铂在临床上具有良好的抗癌作用,但因缺乏肿瘤选择性和具有耐药性,影响了治疗效果。此外,铂类药物在健康组织中的积累会导致副作用,包括肾毒性,骨髓抑制和耳毒性。因此,需要研究与顺铂有不同作用机理的新型铂类药物。为了克服毒性和耐药性,我们关注到具有单个离去基团的单官能团铂配合物。而且,当与糖类结合时,产物可能表现出较高的水溶性并增加肿瘤选择性。基于这些研究,我们在本文中设计并合成了糖偶联铂配合物。本论文具体研究内容主要包括以下三部分:1.糖偶联铂配合物的合成及结构表征:我们合成了六个新的糖偶联铂配合物,并分别运用红外光谱,核磁共振光谱和质谱等方法表征它们的结构。2.糖偶联铂配合物的体外抗肿瘤活性测试:对于新合成的六种糖偶联铂配合物的体外抗肿瘤活性,通过MTT法测定,来评价细胞毒性。结果表明我们合成的糖偶联铂配合物对人肝癌细胞（Hep G2）,人黑色素瘤细胞（Mel-RM）,人结肠癌细胞（HT29）和对奥沙利铂耐药的人结肠癌细胞（HT29/Oxa）均有一定的体外细胞毒性。其中,Ph-glu-Pt和Ph-glu-Oxa对HT29细胞系的细胞毒性与奥沙利铂相当。同时,我们发现合成的糖偶联铂配合物可有效克服奥沙利铂对结肠癌细胞（HT29）的耐药性。此外,通过核磁共振光谱和质谱研究了选定的铂配合物对谷胱甘肽（GSH）的反应性,发现糖偶联铂配合物在所用实验条件下不与谷胱甘肽形成加合物。3.糖偶联铂配合物与DNA作用的研究:本文通过荧光光谱,圆二色性（CD）谱和原子力显微镜研究了这些铂配合物与鲱鱼精子DNA（hs-DNA）的结合作用。在与溴化乙锭（EB）的竞争实验中,糖偶联铂配合物表现出与DNA结合模式为非嵌插结合。鲱鱼精子DNA的CD谱显示,随着铂配合物的浓度的增加,在275 nm处的正峰强度降低,谱带位置无明显变化。结果表明这些铂配合物的存在诱导了DNA二级结构的变化。DNA熔点曲线测定表明,受Ph-glu-Pt和Ph-glu-Oxa影响的鲱鱼精子DNA的Tm分别降低了7.1和4.3 oC。这与顺铂在共价结合模式下Tm表现出的行为类似。总之,我们发现了一类水溶性较高的糖偶联铂配合物,它们具有与临床药物相当的体外抗肿瘤药效,但能够解决临床药物的耐药性问题。