【摘 要】
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在众多医药中间体和已上市的药物中,杂环化合物占据了重要地位。其中含有苯并噻唑骨架的杂环化合物,具有多种生物活性,在药物化学合成领域作为合成模板和药效骨架得到普遍关注并被广泛应用。另外,随着医药领域的迅速发展,手性药物已成为世界各国科学家关注和研究的重要领域。但在目前已报道的手性苯并噻唑化合物的合成方法中,大多存在反应条件苛刻,立体选择性不能较好控制,或是不具有普适性等问题,因此对于合成具有良好收率
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在众多医药中间体和已上市的药物中,杂环化合物占据了重要地位。其中含有苯并噻唑骨架的杂环化合物,具有多种生物活性,在药物化学合成领域作为合成模板和药效骨架得到普遍关注并被广泛应用。另外,随着医药领域的迅速发展,手性药物已成为世界各国科学家关注和研究的重要领域。但在目前已报道的手性苯并噻唑化合物的合成方法中,大多存在反应条件苛刻,立体选择性不能较好控制,或是不具有普适性等问题,因此对于合成具有良好收率和对映选择性的苯并噻唑衍生物依旧具有一定的挑战性。不对称催化合成策略具有经济实用,效率高以及环境友好等特点,备受合成化学家们的青睐。手性相转移催化剂作为一类高效且廉价易得的有机合成催化剂,被广泛应用于科学研究领域以及工业生产领域。因此,我们采用易合成的含有活泼亚甲基的苯酰基苯并噻唑化合物,在碱和手性相转移催化剂的共同作用下,与α,β-不饱和酰胺类化合物发生Michael加成和分子内不对称环化,生成了一系列含有手性中心的2,3-二氢-1H-苯并[4,5]噻唑并[3,2-a]吡啶骨架。该方法操作简单,反应条件温和,绿色环保,能够以高收率（up to 99%）和高对映选择性（up to 99:1 er）得到相应的产物,且该方法对于不同的底物具有良好的适应性。另外,为证明该方法的实用性,我们还对目标化合物进行了进一步的衍生化。
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