本论文包括两部分内容,第一部分论述了Hirtellanine A动物体内的初步药效研究,第二部分论述了烯烃的双键异构化反应的方法学研究。第一部分:Hirtellanine A动物体内初步药效研究Hirtellanine A是从中药“大红袍”中分离出来的具有免疫抑制活性的新化合物,和环孢菌素A相比,Hirtellanine A显示出更强的B淋巴细胞抑制活性和更低的细胞毒性,但是体内的活性未知。本论文在课题组前期工作基础之上,改进了合成Hirtellanine A的反应及分离纯化,完成了克级Hirtellanine A的全合成,并对Hirtellanine A在动物体内的药效进行了初步评价。第二部分:双键异构化反应的方法学研究烯烃的双键异构化反应是有机化学中重要的合成反应。一般来说,烯烃的异构化主要采用两类催化剂,即碱或过渡金属复合物。碱催化的双键异构化反应,至少需要使用1当量的碱,而且需要较高的反应温度,因此不适用于碱敏感的底物。而催化效果比较理想的过渡金属复合物一般为均相催化剂,价格昂贵,制备过程复杂。本论文报道了一种新的可以催化双键移位的催化剂,其催化效率高,具有高度专一的立体选择性及广泛的适用性,为双键异构化反应提供了一条全新的策略。该催化剂可以使得双键跨越多个碳原子发生移位。双键移位后不仅可以和苯环共轭,还可以和酮羰基以及酯基共轭。更重要的是,双键还可以从环外转移到环内,形成芳香环。