喜树碱(camptothecin,以下简称CPT)可治疗原发性肝癌，主要剂型有CPT钠盐静脉注射液，CPT混悬剂等，CPT毒副作用很大，给药后生物利用度很低，且频繁给药，因此，保留CPT生物活性，降低其对人体的伤害，使其在到达肝部稳定持续发挥作用，是人们一直追求的目标。 环糊精具有疏水空腔，对疏水性的CPT有包结增溶作用，而且环糊精是常用的药物辅料，对人体无毒；壳聚糖是一种广泛使用的天然生物可降解载体材料，经离子交联的纳米微球具有制备条件温和，不引入有机溶剂等特点；可通过调整其组成来改变药物的释放率；由于抗癌药(如喜树碱)大多是疏水的，目前仍缺乏优异的载疏水药物的高分子载体。本论文的目的正是尝试将环糊精引入壳聚糖链，期望得到一种载CPT的亲水性高分子药物载体材料；另外，本组前期工作已证明，壳聚糖—g—甘草次酸的纳米微球具有明显的肝靶向特征。 本文通过6-单甲苯磺酰基-β-环糊精与丁二酸钠反应，再经酸化，得到带羧基的环糊精，然后通过EDC脱水的方法将其接枝到壳聚糖链上，得到壳聚糖-g-β-环糊精(以下简称聚合物)，研究它对CPT的包结增溶作用，并通过离子交联得到纳米粒子，研究了粒径及分布，形貌在不同条件下的变化，最后尝试了与壳聚糖-g-甘草次酸混合交联成纳米微球。 首先，合成了接枝率高于文献的聚合物，为6个β-环糊精/100个壳聚糖单元，随后较为详细研究了聚合物对CPT的包结作用，荧光光谱结果表明CPT进入了β-环糊精的空腔，圆二色光谱结果表明，CPT是正手性，而是以赤道向配位进入β-环糊精的空腔。 采用紫外光谱分别比较了聚合物与β-环糊精，聚合物和壳聚糖对CPT的增溶作用，结果表明，聚合物增溶CPT的作用明显大于β-环糊精和壳聚糖的增溶作用，达到了论文设计的目的。 以此为基础，研究了聚合物经三聚磷酸钠离子交联成纳米微球，发现随TPP加入量的增大，纳米微球粒径逐渐变小；然后，对纳米微球的形貌和稳定性进行了考察。 最后，又尝试用离子交联的方法制备了聚合物和CTS-g—GA的复合纳米微球。