TRP通道家族中的两个成员TRPV1通道和TRPM2通道，因在其激活剂的作用下所介导的钙离子内流分别与疼痛、糖尿病、神经退行性疾病等有关，成为目前一个研究热点。辣椒素和ADPR分别是TRPV1通道、TRPM2通道有效的激活剂，为研究两个激活剂激活通道的门控机制本论文在文献调研和文献工作总结的基础上设计合成了一系列的具有激活TRPV1通道的小分子化合物；对TRPM2通道具有潜在激活功能的ADPR荧光探针的合成进行了初步探索。通过对辣椒素的结构分析，本论文选取香草胺为母核，在其伯胺上引入不同长度的脂肪族酰氯，设计合成得到了一系列的辣椒素类似物；在其伯胺上引入具有末端苯环取代的脂肪族羧酸和末端具有荧光基团的脂肪族羧酸，首次全合成得到了侧链具有苯环取代的辣椒素类似物以及辣椒素荧光探针，并采用了1H NMR确认结构。通过对本文所合成的化合物进行了相关性能的测试，获得以下结果：1、初步总结了侧链为脂肪链的辣椒素类似物的构效关系：辣椒素类似物的脂肪侧链（Tail）碳原子数越多，其激活TRPV1通道的能力越强；Tail的碳原子数为5为一个临界值，当Tail的碳原子数目小于5时，其激活TRPV1通道的能力较弱，当Tail的碳原子数目大于或等于5时，其激活TRPV1通道的能力随着碳原子数的增加而加大，当碳原子数达到11时其激活通道的能力与辣椒素相当。2、侧链末端具有苯环取代的辣椒素类似物具有激活TRPV1通道的能力。3、辣椒素荧光探针具有显著的荧光强度，并具有激活TRPV1通道的能力。通过对ADPR的结构分析，设计了ADPR荧光探针，并对其合成路线进行了初步的探索。