非金属催化各类酮与芳香四氮唑的α-氨基化反应

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四氮唑及其衍生物在农药化学、结合化学、药物化学中占有很重要的地位。近些年来,一些含有四氮唑的化合物被发现具有各种各样的生物学活性。比如:具有抗高血压、抗炎等。因此,对于此类化合物的研究越来越受到药物化学家的青睐。合成化学中交叉脱氢偶联反应(Cross Dehydrogenative Coupling,CDC)越来越受到化学家的重视,原因如下:1.原子经济性;2.此类反应需要的溶剂都是廉价易得;3.反应底物不需要前功能化或者底物保护。一个非金属、直接催化分子间的C-N键形成通过芳香四氮唑与各类酮的交叉脱氢偶联反应,在TBAI(四正丁基碘化铵)作催化剂,TBHP(叔丁基过氧化氢)做氧化剂条件下被发现。高效、底物范围广、非金属催化条件的反应是具有实际意义的。各种各样的烷基酮和芳香酮与四氮唑的氧化偶合反应,并且以从中等到很高的产率形成相应的四氮唑的α-羰基化。这种策略是一个很好的方法合成一些相关的药物中间体。
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