【摘 要】
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含亚胺片段的氮杂芳基结构单元广泛存在于具有生物活性的医药、农药、天然以及非天然产物分子结构中。据统计,在FDA公布的前两百位全球畅销药物中,近一半含有氮杂芳基结构单元。可以说,“无氮不成药”。氟烷基是常见的官能团结构单元,广泛存在于药物分子或药物中间体中,实现氮杂芳基和氟烷基的有机结合,在化合物后期转化/活性分子的改性以及药物研发方面具有潜在的应用价值。因此如何高效构建官能团化的氮杂芳基化合物在实
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含亚胺片段的氮杂芳基结构单元广泛存在于具有生物活性的医药、农药、天然以及非天然产物分子结构中。据统计,在FDA公布的前两百位全球畅销药物中,近一半含有氮杂芳基结构单元。可以说,“无氮不成药”。氟烷基是常见的官能团结构单元,广泛存在于药物分子或药物中间体中,实现氮杂芳基和氟烷基的有机结合,在化合物后期转化/活性分子的改性以及药物研发方面具有潜在的应用价值。因此如何高效构建官能团化的氮杂芳基化合物在实际生产生活中具有重要意义。调研文献发现氟代氮杂芳烃传统合成往往需要对氮杂芳烃底物进行多步修饰改造,步骤较为繁琐,如何快速构建氟代氮杂芳烃已成为合成化学的研究热点之一。近年来利用氮杂芳烃亚胺片段缺电子特性驱动的化学转化反应是高效合成官能团化氮杂芳烃的有效途径,这为氟代氮杂芳烃的直接合成提供了思路。基于文献报道和课题组前期对可见光催化和氮杂芳烃的研究,本论文以自主研发的有机光敏剂DPZ为光催化剂,利用吡啶、喹啉等氮杂芳基本身的缺电子特性直接触发反应,构建远程氟代氮杂芳烃化合物。其反应历程主要为:DPZ在可见光照射下激发至激发态,随后激发态光敏剂单电子氧化Langlois试剂生成氟烷基自由基和还原态DPZ,氟烷基与烯烃底物发生自由基加成、非极性匹配的氢原子转移生成α-氮杂芳基自由基,α-氮杂芳基自由基被还原态光敏剂还原得到α-氮杂芳基负离子和基态DPZ,α-氮杂芳基负离子捕获质子/氘完成整个循环。该研究一步高效构建远程氟烷基取代α-氢/氘氮杂芳烃。
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