1,2,3-三氮唑是一种重要的五元氮杂环,它独特的结构和化学性质使其在许多研究领域中有着广泛的应用。因此,该类化合物的合成与性质研究一直是有机化学的研究热点之一。至今,Husigen反应,铜催化的叠氮炔环加成反应,烯胺的环加成,重氮化合物的环加成等方法已经广泛应用于1,2,3-三氮唑的合成。鉴于1,2,3-三氮唑的重要性质和广泛应用,直接而高效的合成1,2,3-三氮唑的方法仍然令人期待。交叉脱氢偶联(CDC)反应可以使用简单的底物而不需要使用带有官能团的原料,这节省了一步乃至多步的官能团化过程,使得合成路径更短更有效而且更经济环保。因此,氧化交叉脱氢偶联(CDC)反应成为近几年公认的构建新的C-C键和C-杂原子键的有效途径之一。在该领域中,利用α-氨基酸衍生物中N邻位的sp3C-H键氧化形成亚胺来和各种亲核试剂反应已被广泛的报道。本论文以α-氨基酸类衍生物为起始原料,以二价铜作催化剂,氧气作氧化剂,DBU作碱,在室温条件下,首次实现了二级胺和α-重氮化合物的[3+2]环加成反应。这一反应涉及了一个连续的氧化脱氢、[3+2]环加成,以及氧化芳构化的多米诺过程。该反应不仅拓展了氨基酸类底物在交叉脱氢偶联反应中的应用,而且建立了一种简单而高效的合成1,2,3-三氮唑的新方法。