槲皮素（Quercetin,QUE）是一种天然的黄酮类化合物,具有抗氧化、抗炎、抗癌以及减轻心血管疾病的药理作用。但QUE水溶性差,遇光、热不稳定,限制了其临床应用。本文采用pH敏感性聚合物——聚（2-乙基-2-噁唑啉）-胆固醇氯甲酸酯（poly（2-ethyl-oxazoline）-cholesteryl methyl carbonate,PEtOz-CHMC）修饰纳米乳剂包裹QUE,增加药物溶解度,提高药物稳定性。本文建立了QUE的含量测定方法——紫外-可见分光光度法,在10-100μg/m L的浓度范围内线性关系良好,精密度和回收率均符合实验要求。采用乳化蒸发-低温固化法制备QUE纳米乳（Quercetin Emulsion,QUE-E）,采用直接掺入法将PEtOz-CHMC修饰于QUE-E表面,得到具有pH敏感性的PQUE-E。正交试验优化的最佳QUE-E处方的包封率和载药量分别为84.0%和5.7%。为了提高制剂的放置稳定性,将纳米乳制备为冷冻干燥制剂,确定冻干保护剂的种类为乳糖,其与油相的比例为3:1（w/w）,制得的冻干制剂外观平整、细腻、洁白。利用透射电镜和扫描电镜观察,制剂呈球形或类球形。QUE-E的粒径为110 nm左右,zeta电位约为-47 m V。PEtOz的修饰对纳米乳的包封率、载药量和粒径均没有明显影响。以10%胎牛血清模拟体内环境评价制剂的稳定性,QUE-E和PQUE-E的24 h透过率分别为70.8%和88.7%,表明PQUE-E的稳定性优于QUE-E（P<0.05）。体外释放实验表明,pH 7.4时,QUE-E和PQUE-E 24 h累计释放量分别为43.5%和29.3%,表明PEtOz赋予乳剂较好的稳定性。pH 6.4时,释放量分别为49.5%和80.1%,PQUE-E释放量明显高于QUE-E（P<0.01）,呈现出pH敏感性。MTT法考察制剂对人乳腺癌细胞MCF-7和人肝癌细胞Hep G-2的抑制作用。相较QUE-E,PQUE-E对两种细胞均有较强的抑制作用。pH 6.4时,PQUE-E的半抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC₅₀)最低,表明PEtOz对微酸环境的响应。HPLC测定两种细胞对制剂的体外摄取,pH 6.4时,PQUE-E摄取量均高于QUE-E（P<0.05）,表明PEtOz赋予制剂一定的pH敏感性。考察纳米乳在小鼠体内的药代动力学和组织分布,PQUE-E的t_1/2β分别是溶液与QUE-E的1.3倍和1.2倍,说明制剂的半衰期延长。PQUE-E的AUC约是溶液和QUE-E的2.2倍和1.4倍,表明PQUE-E在体内消除缓慢。QUE溶液小鼠体内组织分布顺序为肝>肺>肾>心>脾,QUE-E和PQUE-E小鼠体内组织分布顺序为肝>肾>肺>脾>心,各组织中PQUE-E的QUE积累量均大于另两组,表明PEtOz增加了QUE-E的体内稳定性。