【摘 要】
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苯烯莫德,化学名称(E)-3,5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯,是新一代消炎药物,可用于治疗多种重大自身免疫性疾病,如牛皮癣、湿疹、发脓性结肠炎和多种过敏性疾病。由于该分子的酚羟基在空气中易被氧化,颜色和性能易发生改变;同时该药物水溶解度低,导致溶出速率和皮肤渗透性差,因此需要开发一种合适的载药体系,提高苯烯莫德的水溶性、稳定性和生物利用度。纳米乳作为一种药物载体,具有良好的物理稳定性和缓控释作用,
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苯烯莫德,化学名称(E)-3,5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯,是新一代消炎药物,可用于治疗多种重大自身免疫性疾病,如牛皮癣、湿疹、发脓性结肠炎和多种过敏性疾病。由于该分子的酚羟基在空气中易被氧化,颜色和性能易发生改变;同时该药物水溶解度低,导致溶出速率和皮肤渗透性差,因此需要开发一种合适的载药体系,提高苯烯莫德的水溶性、稳定性和生物利用度。纳米乳作为一种药物载体,具有良好的物理稳定性和缓控释作用,纳米颗粒可以提高药物分子的渗透能力,从而大大提高药物的生物利用度。针对苯烯莫德的特点,本课题采用低能乳化方法制备了水包油型(O/W)型苯烯莫德纳米乳并进行了质量评价。经过对配方的大量筛选实验后,利用伪三元相图法优选处方,最终确定以EL40为表面活性剂、无水乙醇为助表面活性剂、南瓜籽油为油相制备苯烯莫德纳米乳,并对该纳米乳的结构类型、形态、粒度分布等进行了表征。结果表明,所制备的苯烯莫德纳米乳为O/W型纳米乳,在透射电镜下观察乳滴呈球形,激光粒度仪测定其平均粒径为15.72 nm,pH=6.18,折射率为1.347 8,黏度6.96cP。按照中国药典(2015版)进行的稳定性实验证明纳米乳稳定性良好。在体外透皮吸收实验中,苯烯莫德纳米乳的透过率达到58.73%,约是原药苯烯莫德的40倍。
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