苯并三唑类化合物具有良好的生物活性,在杀菌抗病毒抗惊厥等方面有广泛应用,且对肿瘤细胞也有抑制作用。本文借鉴国内外开展的体外肿瘤细胞药敏性实验研究,对苯并三唑类化物进行抗肿瘤活性筛选,并探讨其作用机制。在本文中首先选用5种苯并三唑类化合物,通过IR、1H-NMR分析表征,从中筛选出3-((4-(4’-苯基)苯基-1H-1,2,3-三唑-1-基)-5-苯疏基)甲基)～4H-1,2,4-三唑-4-胺(MTMO),其对人肝癌细胞株BEL-7402增殖有明显的抑制作用,抑制率呈浓度和时间依赖性。进一步实验证明,MTMO可以通过引发细胞产生自由基、线粒体膜电位下降、打断DNA、阻滞DNA复制等途径诱导细胞凋亡。膜电位下降要早于自由基的产生,可见膜电位的下降不是由自由基引发的,但产生的自由基又可以进一步促使膜电位崩溃,加速细胞的凋亡。而自由基清除剂Vc和SOD可以大大减缓细胞的凋亡,说明自由基在肿瘤细胞凋亡中起着重要作用。MTMO对小鼠乳腺癌细胞株4T-1的增殖也有显著的抑制作用,在荧光显微镜下可以观察到凋亡,也可以引发自由基、致使线粒体膜电位下降。可见,MTMO对肿瘤细胞生长有很好的抑制作用,并且可以有效诱导细胞凋亡。这为苯并三唑类化合物的抗癌潜力提供了一个有力证据。