目的：小四五颗粒(XSW)对糖尿病肾病(DN)大鼠的药效学研究，探讨XSW治疗糖尿病肾病相关作用机制。 方法：1、用STZ腹腔注射法诱导大鼠DN，设立糖尿病肾病模型对照组(D+NS)、大中小3种剂量XSW治疗组(D+XSW)，治疗12周。观察治疗期间及治疗后大鼠一般状况(精神状态、饮食、毛色、体重增辐、尿量、饮水量等)、血糖、糖化血红蛋白、尿糖、24h尿蛋白、24h尿白蛋白分泌率、肌酐(SCr)、尿素氮(BUN)、肾重、相对肾重，取肾组织作透射电镜及光镜检查。 2、取各组实验动物血和肾脏组织进一步检测血脂(胆固醇、甘油三脂、高密度脂蛋白、低密度脂蛋白)、一氧化氮(NO)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)的变化。 结果：1、各组均出现糖尿病及肾脏损害，表现血糖、糖化血红蛋白、尿糖持续升高，蛋白尿、白蛋白尿，BUN、SCr上升，病理检查出现肾小球及小管间质病变。治疗组(D+小XSW、D+中XSW、D+大XSW)治疗后血糖、糖化血红蛋白较对照组无改变，但可以明显改善大鼠一般状况，改善肾功能，减少尿蛋白及尿白蛋白分泌，肾脏形态学损害也有一定改善。大中小三个剂量组之间，大剂量组降低尿总蛋白作用与小剂量组相比有显著差异，中剂量组减少尿量与小剂量组相比有显著差异，其他方面无明显差异。 2、治疗组治疗后血胆固醇、甘油三脂降低，血和肾组织NO、SOD含量增高，血和肾组织MDA降低，与对照组相比均有显著性差异，治疗组之间无明显差异。 结论:1、xsw对DN大鼠没有降糖作用，但可以改善DN大鼠一般状态，改善肾功能，降低尿蛋白、白蛋白分泌，同时能改善肾脏病理形态损伤。3个剂量治疗组总体药效学方面无明显差异。 2、对脂质代谢、NO、氧化应激具有调节作用，对脂质代谢、NO、氧化应激的调节是XSW治疗DN的相关作用机制。