目的:长期临床实践发现首乌藤具有镇静催眠作用。由于国内外对其镇静催眠有效部位报道较少,我们对其进行最佳提取,纯化工艺深入研究。并将其纯化物采用固体分散体技术制备成滴丸制剂。方法:通过首乌藤提取物对小鼠自主活动活动的影响,以小鼠自主活动次数和站立次数为考察指标,确定首乌藤镇静催眠有效部位。采用L9(34)正交试验法,以总蒽醌,总黄酮含量为考察指标,优选首乌藤镇静催眠有效部位最佳提取工艺;采用大孔吸附树脂法对首乌藤的粗提取物进行纯化,通过大孔树脂种类的筛选、泄露曲线、上样浓度、水洗脱用量、上样速度、吸附时间、洗脱剂浓度及洗脱剂用量,洗脱速率等因素的考察,确定最佳纯化工艺。采用单因素考察法,分别以基质的种类、药物与基质的比例、冷凝剂的选择、熔融温度的选择、滴制速度、滴距的选择,确定PMC镇静催眠有效部位滴丸的制备工艺。并建立制剂的质量标准。结果:首乌藤总蒽醌、总黄酮最佳提取工艺为加8倍量的70%乙醇溶液,提取3次,每次1h;PMC总蒽醌、总黄酮的纯化工艺预处理后的HPD600型大孔吸附树脂装柱,上样浓度为0.4g生药·ml-1样品溶液1BV(柱体积)上样,上样流速为2ml/min,吸附2.0h,后收集6BV水洗液,并以洗脱速率为1.0ml·min-1 ,8BV 70%乙醇洗脱。首乌藤滴丸的处方组成:药物︰基质=1︰4,PEG 6000︰PEG 4000=1︰1,在水浴锅上加热熔融后,加入到滴丸机药液桶中,控制药液温度85℃,用甲基硅油做冷凝液,滴距4cm,进行滴制。结论:本课题研究的内容涉及到单味药的提取工艺研究、纯化工艺研究、滴丸剂的成型工艺研究、并建立了首乌藤镇静催眠有效部位滴丸的质量评价,结果表明该制剂达到了试验预期研究目标,具有镇静催眠作用。