基于近红外荧光成像指导光热治疗是一种直接、精准的诊疗方式,具有成本低、安全可控、灵敏度与特异性高等众多优势,在近年来得到广泛研究。CyP是课题组前期合成的一例荧光探针,具有很高的量子效率与成像分辨率,但其靶向能力有限,要想实现有效诊疗,提高肿瘤部位的药物蓄积是必要条件。因此,本研究拟以CyP作为荧光成像与光热治疗的功能主体,通过偶联能特异性靶向整合素αvβ3的c（RGDf C）多肽,制备一例主动靶向型诊疗一体化探针CyP-c（RGDf C）（以下简写为CyP-c）,并对其理化性质、体内外荧光成像与光热治疗效果进行评估,以期实现恶性肿瘤的靶向诊疗。本文的主要研究内容及结论如下:（1）CyP-c的制备及表征。通过巯基与马来酰亚胺之间的迈克尔加成反应,制备CyP-c;利用HPLC-ESI+MS对其分子量、纯度进行表征;利用紫外分光光度计、荧光光度计对其光谱性质进行表征,并对其在溶液状态下的荧光成像效果及光热转换效能进行探究。结果表明,CyP-c产物纯度在85%以上;CyP-c的最大紫外吸收为710 nm/775 nm,最大荧光发射为808 nm,斯托克位移达到98 nm。另外,溶液状态下的CyP-c具有很高的荧光量子效率与光热转换效能;在不同的缓冲体系中,PBS会导致CyP-c的荧光淬灭,而血清则会使其荧光增强。（2）CyP-c在体外细胞水平的靶向性和有效性评价。以U87MG、LO2细胞作为研究对象,通过CCK8法考察CyP-c和CyP的细胞毒性;激光共聚焦显微镜观察两者的细胞摄取效果,并评估CyP-c的靶向特异性;通过CCK8及Calcein AM/PI双染对CyP-c在体外细胞水平的光热效应进行评价。结果显示,浓度增至20μM时,CyP-c的细胞毒性较大,而血清能一定程度上降低其细胞毒性;能够特异性的靶向高表达整合素αvβ3的U87MG细胞并被摄取,进入细胞后主要分布在细胞质中;另外,CyP-c孵育细胞后给予激光辐射能够有效杀伤肿瘤细胞,15μM,2 W/cm~2的条件下连续照射细胞10 min,细胞杀伤率可达90%。（3）CyP-c在活体小鼠中的荧光成像与光热治疗。尾静脉注射CyP-c与CyP,利用荧光成像比较两者在正常小鼠和4T1荷瘤小鼠活体与脏器中的分布差异,评估CyP-c的体内靶向能力;通过NIR窗口的激光照射,监测CyP-c在体内的PTT（Photothermal Therapy,光热治疗）抗肿瘤效果;并通过体重监测及组织病理学分析,评估CyP-c的生物安全性。结果显示,CyP-c主要通过肝肾排泄出体外;在肿瘤小鼠中,CyP-c对肿瘤组织的靶向效果显著强于CyP,仅需2 h,就能大量富集在肿瘤部位并滞留很长时间;尾静脉注射CyP-c后,给予NIR激光照射能够有效抑制肿瘤生长;另外,CyP-c具有相对的生物安全性,在小鼠体内,充分发挥其功能的给药剂量不会造成健康组织损伤。综上所述,我们所制备的CyP-c具有优异的荧光成像与光热转换效能,能够特异性靶向高表达整合素αvβ3的细胞和肿瘤,作为主动靶向型诊疗一体化探针,有一定的应用前景。