【摘 要】
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7-甲基异炔诺酮是一种重要的甾体激素,兼有雌激素、孕激素和轻度雄激素的活性.在激素替代疗法中有着广泛的应用.本文以17 β,19-二羟基雄甾-4,6-二烯-3-酮17,19-二乙酸酯为原
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7-甲基异炔诺酮是一种重要的甾体激素,兼有雌激素、孕激素和轻度雄激素的活性.在激素替代疗法中有着广泛的应用.本文以17 β,19-二羟基雄甾-4,6-二烯-3-酮17,19-二乙酸酯为原料,经Grignard反应、氧化、脱羧、醚化、炔化、水解六步反应,完成了目标产物的合成.由于7-甲基异炔诺酮及其中间体具有不稳定结构,其制备过程较难.该文通过广泛的文献检索和反复的实验,在结构稳定性分析的基础上,通过采用二甲基铜锂催化剂、PCC氧化法、脱羧法路线的设计以及合成条件的全面优化,建立了一条合理的工艺路线,以30％的收率及99％以上的质量获得了目标产物.
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