近几十年来,由于C-H键活化反应相较于传统的合成方法表现出了极大的优势,正逐渐成为合成化合物的主要手段之一。特别是过渡金属催化的C-H键芳基化反应可以直接活化惰性的C-H键,避免对底物的预先官能团化,从而高效构建一系列芳基化合物。然而,当芳环中有两个相同的C-H键活化位点时,不可避免会遇到单双芳基化选择性的问题。本论文介绍了过渡金属催化的C-H键芳基化反应的发展,并且列举了一些具有代表性的研究成果。在过渡金属催化的C-H键活化反应中,当有两个相同的C-H键活化位点时,单双芳基化的选择性总是难以控制。传统方法通常采用控制碘苯当量或官能团占位的方法予以解决,但是无法从根本上解决C-H键活化反应中单双芳基化选择性的问题。近几年来,C-H键活化的研究成果显示,配体在过渡金属催化的C-H键芳基化反应中发挥了重要作用。配体(吡啶类型的配体,氨基酸类型的配体,其它类型的配体)不仅可以明显加速C-H键活化反应的进行,而且可以有效控制C-H键活化反应的位点选择性和立体选择性。因此,本文通过加入吡啶配体的方式,成功控制了苯丙氨酸衍生物邻位C(sp~2)-H键的单双芳基化选择性。该方法具有广泛的官能团耐受性。研究数据表明配体对于控制单双芳基化的选择性至关重要。并从配体的角度出发,从本质上分析了C-H键活化反应中单双芳基化选择性调控的问题。这对于进一步深入理解C-H键活化反应具有重要意义。