阿昔洛韦(ACV)是核苷类抗病毒药物，对病毒感染细胞有高度亲和性，而对正常细胞毒性甚微。它能有效抑制多种宿主细胞的DNA复制。目前临床上主要用于单纯性疱疹Ⅰ、Ⅱ型病毒(HSV-Ⅰ、Ⅱ)及水痘带状疱疹病毒的感染治疗，被认为是普遍采用的首选药。阿昔洛韦水溶性差，静脉注射半衰期2.9hr，血浆蛋白结合率为9％-30％。本试验以降低阿昔洛韦注射液pH值、增加细胞内药物浓度、减少刺激性和提高靶向性为目的，研制了阿昔洛韦亚微乳剂。 本文主要研究了静脉注射阿昔洛韦亚微乳剂的处方、制备、性质、药效学和药动学。具体研究工作如下：以天然磷脂为载体材料，采用研磨乳化法制备了阿昔洛韦亚微乳剂。以稳定性常数(K_E)、沉降体积比(F)和镜检结果为指标，采用正交设计法优化处方组成及工艺；激光粒度仪测定了平均粒径与粒度分布，微观电泳表明：亚微乳剂荷负电，zeta电位为：-91mv；粒径50nm-300nm；以外观色泽、pH值、过氧化值为指标，进行了制剂的影响因素试验和稳定性加速试验。结果表明阿昔洛韦亚微乳剂对光、热稳定；以凝胶柱分离-紫外分光光度法测定了阿昔洛韦亚微乳剂的包封率为(52±0.5)％。该亚微乳剂于4℃，放置6个月后，无分层絮凝现象，粒子大小、形态及包封率无明显变化。 本试验考察了阿昔洛韦亚微乳剂对小白鼠和家兔的刺激性、溶血性、热原反应、毒性反应。结果证明阿昔洛韦亚微乳剂安全可靠。