以天然产物为先导开发的农药具有高效、环境友好型、相容性好、抗性发展缓慢等优点，是目前农药研究与开发的主要发展趋势之一。　　 本论文第一部分对含有α-亚甲基-γ-丁内酯结构的天然抗生素Cedarmycins A和B进行了首次合成。以廉价的γ-丁内酯为起始原料通过简单的溴代、苯硫醚的亲核取代、α-苯硫醚-γ-丁内酯的羟甲基、脱苯硫醚、溴代、双键迁移的巴比尔反应和成酯化反应，最后分别以23.4％和22.4%的较高收率实现含有α-亚甲基-γ-丁内酯结构的天然产物CedarmycinsA和B的合成。　　 第二部分是以天然抗生素Cedarmycins A和B为结构模板，设计合成了36个衍生物。它们的结构均经1H NMR、13C NMR、IR和HRMS表征。生物活性测试结果表明，所合成的化合物具有很好的杀菌活性，对水稻纹枯和辣椒疫霉的杀菌效果尤为突出。例如：对水稻纹枯的测试中，化合物TM-22、TM-14和TM-11的Ec50值分别是1.5707μg/mL、1.8516μg/mL和2.0094μg/mL。对辣椒疫霉的测试中，化合物TM-22、TM-21和TM-36的Ec50值分别为1.6468μg/mL、1.7367μg/mL和2.0815μg/mL。通过构效关系分析：芳香系的杀菌活性要优于其他系列的活性；其中含吸电子基团的芳香系的化合物活性优于给电子基团芳香系的化合物；在含吸电子基团的芳香化合物中：含氯的活性大于含其他吸电子基团的，而且含氯越多活性越好。这些都表明本文涉及的该结构类型的天然产物可以作为杀菌剂先导化合物进行进一步的研究，为今后更加深入的开展此类工作打下了一定的基础。　　 同时还得到了结构新颖的8个副产物，它们的结构均经过1H NMR、 IR、13C NMR、 DEPT135、 H-HCOSY和HRMS表征，其中5个副产物比预期的化合物在结构上多一个CH2O结构，他们也具有很好的杀菌活性。