【摘 要】
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作为天然产物和具有生物活性化合物的重要结构单元,异喹啉酮类化合物在药物发展和疾病诊断方面具有重要的研究价值。异噁唑烷和1,2-噁嗪烷及其衍生物骨架在许多药物和天然产物中广泛存在,同时也是多种合成反应的中间体。通过多重环化反应构筑特定骨架是设计药物分子的有效策略之一。本论文中主要研究了廉价金属锰催化的C-H/N-H键活化环化反应,高效合成了一系列异噁唑烷/1,2-噁嗪烷稠合异喹啉酮类化合物。该体系不
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作为天然产物和具有生物活性化合物的重要结构单元,异喹啉酮类化合物在药物发展和疾病诊断方面具有重要的研究价值。异噁唑烷和1,2-噁嗪烷及其衍生物骨架在许多药物和天然产物中广泛存在,同时也是多种合成反应的中间体。通过多重环化反应构筑特定骨架是设计药物分子的有效策略之一。本论文中主要研究了廉价金属锰催化的C-H/N-H键活化环化反应,高效合成了一系列异噁唑烷/1,2-噁嗪烷稠合异喹啉酮类化合物。该体系不需要外加氧化剂,反应条件简单,底物普适性良好,通过“一锅法”简单高效地实现了多重环化反应。以N-(4-苯基-3-丁炔-1-氧基)苯甲酰胺为模板底物,通过对反应条件进行优化,确定最优条件:反应温度80℃,5 mol%乙酰丙酮锰(II)为催化剂,在1.0 mL的乙腈溶剂中反应12小时。并对N-炔取代烷氧基酰胺底物进行了普适性研究,以中等至较高的产率得到了目标产物(高达96%),并对反应机理进行了初步研究。
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