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红大戟为茜草科红芽大戟属植物红大戟(Knoxia valerianoides Thorel et Pitard)的干燥块根,有利尿、消肿、散结的功能,用于治疗胸腹积水,二便不利,痈肿疮毒,瘰疬痰核,而其活性物质未见报道;为保证临床用药安全有效,有必要对红大戟的化学成分进行系统和深入的研究,进而对红大戟药材的质量标准进行研究。
本论文主要包括三部分内容,第一部分为红大戟化学成分研究;第二部分为红大戟质量标准研究;第三部分为红大戟的小鼠最大耐受量的测定。
第一部分:红大戟化学成分的研究
运用多种现代色谱分离技术,对红大戟的根进行了化学成分研究,经理化和光谱数据鉴别出其中15个化合物的结构,其中包括9个蒽醌、3个酚酸、2个甾醇、1个香豆素类。2个为首次从该植物中分离得到的化合物,分别为虎刺素-ω-乙基醚,3-羟基,2-羟甲基葸醌。其余的化合物为去甲虎刺素,甲基异茜草素,1,3,5-三羟基-2-乙氧甲基-6-甲氧基葸醌,虎刺醇,红大戟素,芦西定,3-羟基巴戟醌,丁香酸,苯甲酸,2,3-二羟基苯甲酸,β-谷甾醇,胡萝卜苷,佛手柑内酯。
对分离得到的5个葸醌,进行抗肿瘤活性的研究,发现5个葸醌均有一定的抗肿瘤活性。
第二部分:红大戟质量标准的研究
以3-羟基巴戟醌和芦西定为指标性成分,建立了红大戟的HPLC含量测定方法。并建立以1,3,5-三羟基-2-乙氧甲基-6-甲氧基葸醌,红大戟素,芦西定为指标的薄层定性鉴别,以全面控制红大戟的质量。同时增加了红大戟药材粉末的水分和总灰分的检查。
第三部分:红大戟小鼠最大耐受量的测定
2010版药典规定红大戟为有毒中药,通过急性毒性预实验,没有发现小鼠的死亡,故测定其最大耐受量。
结果表明,红大戟的毒性较小,但由于人体与动物耐受性的差异,有必要对红大戟的毒性做进一步的研究。