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目的:探讨二氨基肉豆蔻酸(Biaminotetradecanoic acid, D-82)体内外抗肿瘤作用及机制。方法:应用台盼蓝排染法、MTT法、生长曲线法检测D-82对多种体外培养肿瘤细胞的细胞毒作用;应用小鼠移植性实体瘤S180、U14,观察可耐受剂量下药物对肿瘤生长的抑制作用。相差显微镜、Giemsa染色、AO-EB染色法观察药物对HL 60细胞促凋亡形态学变化。流式细胞仪分析细胞周期改变。DNA琼脂糖凝胶电泳法检测凋亡“梯状”DNA。结果: D-82显著杀伤多种体外培养恶性肿瘤细胞,有效抑制U14、S180实体瘤在体生长。D-82处理HL 60细胞呈典型凋亡形态学改变,出现亚二倍体细胞峰及DNA断裂条带。结论: D-82有较强的体内外抗肿瘤活性并能诱导HL 60细胞凋亡。