【摘 要】
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肾素-血管紧张素系统（RAS）在血压调节和体液/电解质平衡中具有重要作用,其活性激素是血管紧张素Ⅱ（AⅡ）,AⅡ与其相应的AⅡ受体结合,产生系列的生物效应,导致血管收缩、醛固酮释放
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肾素-血管紧张素系统（RAS）在血压调节和体液/电解质平衡中具有重要作用,其活性激素是血管紧张素Ⅱ（AⅡ）,AⅡ与其相应的AⅡ受体结合,产生系列的生物效应,导致血管收缩、醛固酮释放,最终引起血压升高.因此,AⅡ的异常活化常诱发高血压和充血性心衰等疾病.非肽类AⅡ受体拮抗剂专一性地作用于AⅡ受体,具有口服吸收好、作用时间长、降压活性强等特点.我们以Telmisartan为先导物,结合Losartan等咪唑类AⅡ受体拮抗剂的构效关系,运用电子等排原理及拼和原理,设计了一系列双苯骈咪唑基吡咯类衍生物,并完成了其中十二个化合物的合成工作.另外,我们还对Telmisartan进行了合成,并对其中重要中间体的合成进行了研究.
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