台湾相思树皮的化学成分及其生物活性研究

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台湾相思(Acaciaconfusa Merr.),为豆科金合欢属植物,多分布于我国台湾、福建、广东、广西及云南等地。研究表明,该植物的主要化学成分是酚类化合物,其中以黄酮类化合物、黄酮醇苷类化合物和酚酸类化合物为主;此外在该植物中还分离得到过吲哚类生物碱,吲哚类生物碱一般具有良好的药理活性,如细胞毒,镇痛以及降血压等生物活性。因此本论文对台湾相思树皮进行分离,结合药理活性筛选,旨在寻找结构新颖、活性优良的吲哚类生物碱化合物。本课题对台湾相思树皮的95%乙醇提取物中的生物碱部位进行研究,共分离鉴定38个化合物:均为生物碱类化合物,包括36个吲哚类生物碱(1-36),2个喹啉类生物碱(37,38)。综合运用高分辨质谱、核磁共振波谱、圆二色谱、X-单晶衍射的方法确定了它们的结构。鉴定结果如下:(+)-confusine A(1*),(-)-confusine A(2*),(-)-confusine B(3*),(+)-confusine B(4*),(+)-confusine C(5*),(-)-confusine C(6*),(3S,2’S)-confusine D(7*),(3R,2’R)-confusine D(8*),Bisconfusine A(9*),Bisconfusine B(10*),Bisconfusine C(11*),Bisconfusine D(12*),(-)-Bisconfusine E(13*),(+)-Bisconfusine E(14*),(-)-Triconfusine(15*),(+)-Triconfusine(16*),confusine E(17*),Bisconfusine F(18*),N,N-dimethyltryptamine(19),N-methyl tryptamine(20),N,N-dimethyltryptamine-N-oxide(21),N-chloromethyl-N,N-dimethyltryptamine(22),N-methyl-N-acetyltryptamine(23),N-methyl-N-formyltryptamine(24),N-formyltryptamine(25),1-[2-(1 H-indol-3-yl)ethyl]-1-methylurea(26),2-methyltetrahydro-β-carboline(27),Strychnocarpine(28),alline(29),Donaxaridine(30),1H-indole-3-carboxaldehyde(31),1H-indole-3-carboxylic acid methyl ester(32),1H-indole-3-carbaldehyde(33),1H-indole-3-hydroxyacetyl(34),(1H-indol-3-yl)oxoacetamide(35),8,9-Dihydrocoscinamide B(36),Donaxanine(37),Quinoline-2-carboxamide(38),其中化合物 1-18 为新化合物。镇痛结果显示:化合物9、19、22、23、27、28在20 mg/kg剂量下腹腔注射给药,对小鼠醋酸扭体有明显的抑制作用,显示出优良的镇痛的活性(P<0.01)。抗炎结果显示:化合物13和14对LPS诱导的293T细胞中NF-κB的转录有较强的抑制作用,10 μM时抑制率分别为68.9%和59.5%,具有潜在的抗炎活性。细胞毒活性筛选结果表明所测化合物均无细胞毒活性。
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