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乳腺癌是女性常见的癌症之一。而蒲公英作为治疗乳腺癌、乳腺增生等疾病的常见中药，关于其抑制乳腺癌生长的有效成分的研究很有限。蒲公英中抑制乳腺癌细胞生长有效成分的发现对于治疗乳腺癌有十分重要的意义。新的有效成分研究方法的开发和利用，也进一步为未来其他中药中有效化合物的探索提供了思路。本研究首先利用了分段技术并结合中药尿液药理学寻找蒲公英中抑制乳腺癌细胞MCF-7的活性成分。实验过程中，蒲公英提取物作用于正常大鼠后，取老鼠的尿液进行研究。获取的尿液用半制备型的HPLC进行分段，将不同时间点获得的尿液分别分成11段进行下一步的筛选。取分段后的尿液进行MTT实验，筛选出潜在的活性段。对活性段进行UPLC-MS分析，查证这些活性段中可能存在的潜在活性成分。通过这个平台发现了木犀草素，羽扇豆醇，蒲公英甾醇乙酸酯，蒲公英萜醇，咖啡酸等五种潜在活性成分。然后，本研究对得到的五种潜在活性化合物进行分析筛选。五种化合物分别取不同浓度作用于乳腺癌细胞MCF-7，并设置时间梯度。MTT实验结果表明，五种化合物对MCF-7细胞都有一定程度的抑制性，且表现为时间依赖性和浓度依赖性。此外，细胞周期试验进一步验证MTT实验结果。最后，选择木犀草素和羽扇豆醇对乳腺癌细胞MCF-7的抑制作用进行进一步研究，即采用基于气相色谱质谱联用（GC-MS）技术的细胞代谢组学方法结合传统生物学实验的方法来研究木犀草素和羽扇豆醇作用于MCF-7细胞的作用机理。本研究中对MCF-7细胞前处理的方法进行了优化，尽可能得到多的代谢物进而提高分析的准确度。同时，对经过前处理的细胞样品进行衍生化处理后，通过GC-MS分别对未加药细胞和加药细胞代谢物进行指纹图谱分析，进一步应用主成分分析（PCA）和偏最小二乘判别分析（PLS-DA）对代谢组学数据进行多维统计分析。木犀草素对乳腺癌细胞MCF-7细胞的抑制作用研究结果显示，与未加药细胞相比，加药细胞中发现D-Galactose、D-Ribose等10种对分类有显著贡献的代谢小分子物质。结合药物将细胞抑制在S期，推测木犀草素作用机理为通过阻碍核酸代谢中的磷酸戊糖途径来抑制MCF-7细胞的增殖。羽扇豆醇对乳腺癌细胞MCF-7细胞的抑制作用研究结果显示，发现了琥珀酸，磷酸，亮氨酸，异亮氨酸等11种代谢差异物。结合羽扇豆醇将细胞周期抑制在G1期，推测羽扇豆醇可能是主要抑制了三羧酸循环中的琥珀酰辅酶A的生成和底物磷酸化生成ATP的反应来抑制MCF-7细胞的增殖。