抗HIV化合物SJP-L-5的结构改造与活性研究

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艾滋病(AIDS)是一种由人类免疫缺损病毒(HIV-1)引起的全球性传染病。HIV-1是一种逆转录病毒,在人体细胞中主要经过逆转录、整合、转录翻译完成病毒复制,而其逆转录过程须由病毒特异性的逆转录酶完成。基于病毒逆转录酶在其复制周期中的重要作用以及人体细胞中没有这种酶,设计合成针对病毒逆转录酶的抑制剂成为了抗HIV-1研究的热点。逆转录酶抑制剂可分为两类,分别是核苷类(NRTIs)和非核苷类(NNRTIs)逆转录酶抑制剂,而非核苷类抑制剂活性更强、毒性更低、选择性也更好。目前,临床上主要应用高效抗逆
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茯苓是一种药食兼用真菌,其主要成分为p-茯苓聚糖((C6H10O5)n),约占干燥茯苓的93%。研究表明β-茯苓聚糖是一类含有少量β-(1→6)葡聚糖支链的β-(1→3)-D-葡聚糖,分子结构结合紧密,水溶性较差,生物活性较低。采用羧甲基化结构修饰技术和新型多糖降解技术,可以将茯苓多糖转化为生物利用率高的活性多糖,是茯苓及其多糖高效开发利用的关键。本课题以辐照辅助羧甲基化改性及辐照辅助木聚糖酶解茯
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桑椹为荨麻目桑科桑属植物桑(Morus L.)的果实,其药用价值早在李时珍的《本草纲目》中有记载,即桑椹味甘,性微寒,能生津,有滋阴补血、安魂镇神之效。我国已将桑椹列为“药食同源”食材之一。据统计,我国2014年桑园面积为82.8万公顷,作为桑树的果实,桑椹资源的丰富可见一斑,但是尚未得到充分利用。目前桑椹的主要用途是加工成桑果酒、桑果醋。经过文献调研,除了对桑果酒、桑果醋的制备工艺外,研究者对桑
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通过对课题组近年来分离得到的化合物进行活性筛选,发现高圣草素具有良好的细胞氧化损伤保护作用;泽泻醇B-23-乙酸酯具有显著地肺癌细胞增殖抑制活性,对这两种天然产物展开了较为深入的活性研究。氧化应激是导致血管内皮细胞损伤进而引发多种血管疾病,如动脉粥样硬化、慢性肾病等的主要因素。氧化应激的产生是由于细胞内抗氧化防御系统和氧化因素—如活性氧(ROS)之间的失衡所致。应对氧化应激引起的氧化损伤的有效方法
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本文采用常规的硅胶柱色谱、C18反相硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶sephadexLH-20柱色谱,以及半制备型高效液相色谱等现代分离技术,对两种药用植物罗汉松(Podocarpus macrophyllus)和金果榄(Tinospora capillipes)的95%乙醇提取物进行了系统的化学成分研究,共分离获得化合物31个,其中新化合物9个,综合利用NMR,MS, UV和IR等波谱学技术鉴定了所得化合
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本文研究苦菜中维生素C含量的测定,以267nm为检测波长,并计算其含量。结果表明苦菜不同部位维生素C的变化规律为4月份花>叶>茎>根、5~7月份花>叶>根>茎,4月份苦菜叶维生素C含量较高,5月份苦菜花维生素C含量较高;研究苦菜中黄酮的提取方法和黄酮含量随生长月份、部位的变化关系,采用正交试验设计提取黄酮的最佳试验方案,所选取的3个提取因素的主次关系为,提取溶剂浓度>料液比>提取时间,最佳提取条件
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天然药物由于疗效确切、副作用小等优势,越来越受到各类人群的重视。但是由于天然药物存在成分复杂且作用机理不明确等弊端,使得天然药物的发展受到制约。因此对天然药物中化学成分进行分离分析及活性评价具有重要的意义。本论文利用高效液相色谱法、高效液相色谱-电喷雾质谱法、超滤质谱法等,研究了白花蛇舌草和五味子中有效成分对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,探讨了白花蛇舌草和五味子中有效成分对α-葡萄糖苷酶的抑制能力,并
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茵陈蒿为菊科多年生草本植物,又名茵陈,滨蒿,绵茵陈,绒蒿,细叶青蒿,野生兰花蒿等,在《神农本草经》和《本草纲目》中均有记载。茵陈蒿的用途多种多样,可食用亦可药用,资源也相对丰富,在我国分布很广。人们采摘茵陈蒿的叶入药,其具有广泛的药理作用,保肝利胆、抗肿瘤、抗菌、降血压、解热、镇痛消炎、平喘的作用等。本文归纳了总结国内外近几年对茵陈蒿在化学成分及药理作用这两方面的研究进展,然后以DPPH自由基清除
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海洋萜类化合物具有广泛的生理活性,如细胞毒性、抗肿瘤、杀菌、杀疟原虫等活性,在结构上与陆地植物萜类化合物最大的不同是分子中带有一些极其罕见的的取代基,如卤素,异氰、异硫代氰酸酯、异氰酸酯等基团。本文研究的Aldingenin类物质是从红藻中分离到的一类结构非常特殊的红没药烯型(bisabolene-type)溴代倍半萜,这些分子具有3-4个环和6-7个手性中心。本课题旨在利用易得原料R-(-)香芹
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五味子是木兰科植物五味子的干燥成熟果实,其中包含五味子木脂素、五味子多糖、五味子色素等多种药用组分。不同组分具有不同的药用功能,因此将各组分进行提取分离鉴定具有重要意义。本课题分别采用直接浸提的方法,考察了浸取五味子木脂素、多糖、色素的工艺条件;采用索氏提取法,考察了水浸滤渣中木脂素的萃取工艺;采用大孔树脂吸附法,考察了水浸液中多糖、色素的分离纯化工艺,并对二者结构进行了初步分析;又对色素吸附动力
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石蒜科生物碱是广泛存在于石蒜科植物中的生物碱,这类生物碱具有广泛而独特的生物活性,例如抗艾滋病,抗乙酰胆碱酯酶作用,抗肿瘤活性,抗病毒作用和抗炎作用等等。到目前为止已经有500多种化合物得到分离,根据其结构的特点,一般将其分为五类石蒜科生物碱。石蒜碱及其衍生物都属于石蒜科生物碱,由于其显著的生物活性、药理作用以及特殊的吡咯并菲啶结构,引起有机合成和药物化学家的广泛关注。近年来石蒜碱研究的重点在于抗
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