对嘌呤杂环化合物进行修饰是小分子激酶抑制剂合成的一个重要方向。本论文以2,6-二氯-7-氮杂嘌呤为母体,利用母核上不同位点的活性差异,以二茂铁亚胺环钯化合物为催化剂,与各种反应子偶联,利用“一锅法”反应模式构筑多种嘧啶嘌呤类衍生物。该“一锅法”交叉偶联反应,大大降低了催化剂用量,减少了合成步骤,开发了一种绿色、环保及原子利用率高的催化合成方法。β-羟基丁酸广泛的存在于动物和人类体内,是重要酮体之一和最普通的微生物降解物,β-羟基丁酸类衍生物在医药领域具有广泛的应用。而氨基酸又是人体的基本结构单元,近几十年,随着多肽药物的研究发展迅猛,数个多肽药物已经成功上市,而这些多肽药物大多是由天然氨基酸组成的,现代医疗中有相当一部分疾病的治疗离不开氨基酸药物的参与。本论文以β-羟基丁酸为研究对象,将β-羟基丁酸与氨基酸结合成一系列类肽化合物,并对这些化合物进行毒理及生物学性质研究。以β-羟基丁酸乙酯为原料,经叔丁基二甲基硅进行保护后水解,得到叔丁基二甲基硅醚β-羟基丁酸,通过优化了缩合剂,与α-氨基酸缩合成β-羟基丁酸氨基酸类二肽,再以β-羟基丁酸氨基酸类二肽为原料合成β-羟基丁酸氨基酸类三肽,以此类推,共合成了65个β-羟基丁酰氨基酸类一到六肽化合物,产物通过~1H-NMR、13C-NMR核磁共振波谱和元素分析确定其结构。对部分β-羟基丁酸氨基酸类肽化合物进行了动物和细胞安全评价、减肥、抗癌方面评价。研究表明部分化合物和化合物组合表现出较好的活性和功效,为后期新药、化妆品及食品添加剂领域的研究和开发提供理论依据,在生物医药方面具有潜在的应用前景。