替莫唑胺作为一种肿瘤抑制药物，在治疗脑胶质瘤、恶性黑色素瘤等方面具有重要的作用。然而，由于替莫唑胺的半衰期只有1.3小时左右，在脑内难以维持有效的药物浓度，且口服剂量较大，在临床应用上受到了很大的限制。　　 本文以自制的、生物可降解的、两亲性嵌段树状高分子为药物载体，采用溶解度参数方法对替莫唑胺载药微胶囊制备过程所需的共溶剂和选择性溶剂进行了筛选，并由不同的溶剂对经透析法分别制备了替莫唑胺微胶囊。通过对制备工艺和替莫唑胺载药微球释放行为的研究，获得了最佳的制备条件。　　 本文所制备的替莫唑胺载药微球的粒径均小于1μm，属于纳米载药微球范围;载药量可稳定在30％以上，若采用不同的洗涤溶剂和洗涤次数，载药量最高可达到85％;体外释放时间最长可达到40天之久。与国内外文献报道的替莫唑胺载药微球(胶囊)综合比较，在粒径、载药量和释放时间上可说是最佳的。　　 通过替莫唑胺载药微球的体外释放的动力学研究，得出最佳的模型为N级动力学速度方程。模型的拟合参数可与树状高分子的结构相联系，从而达到可通过树状高分子的分子设计，来达到载药微球的粒径、释放速度的控制目的。本文的研究成果为解决目前替莫唑胺原料药对病患者疗效不佳的问题，以及克服文献报道中的替莫唑胺缓释制剂载药量低、释放较快且不稳定的缺点，为肿瘤患者提供一种有实际疗效的药物制剂提供了基础，因此，具有重要的社会和经济意义，应用前景非常大。　　 本文同时还对雷帕霉素载药微球的制备工艺进行了改进，在保证原有的载药量和包封率的情况下，缩短了制备时间，提高了制备的效率。