阿司匹林双嘧达莫胃内漂浮片的研制与家犬体内药物动力学研究

被引量 : 0次 | 上传用户:xhbing520
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
目的:根据流体动力学平衡原理和现代药物制剂技术,设计研制胃内定位释药系统,探索延长药物胃内滞留时间,控制药物释放速率,增加药物胃内吸收,改善胃肠生理环境导致药物吸收不完全及个体差异,提高生物利用度,提高疗效,达到缓释、长效、血药浓度平稳、降低毒副作用目的的新技术、新方法和新思路。阿司匹林(Aspirin,A,规格25mg)与双嘧达莫(Dipyridamole,D,规格200mg)临床常联合应用于瓣膜性心脏病发生全身性动脉栓塞及血栓形成引起暂时性脑缺血发作或完全缺血性脑中风病人的治疗,A抗血小板作用机制在于使血小板的环氧酶(即PG合成酶)乙酰化,从而抑制了环内过氧化物的形成,TXA2的生成也减少;其影响血管壁合成PGI2,使PGI2在抗血小板聚集作用方面受到削弱,这导致其预防心肌梗死效果不甚明显:D抗血小板作用机制在于抑制血小板中磷酸二酯酶的活性,通过增强内源性PGI2而发生作用;二者联用效果增强。但是D、A半衰期较短,普通片每天需给药次数多,给药频繁,血药浓度波动大,产生峰谷现象;A普通制剂在胃中崩解,局部浓度高,对胃肠道刺激性大;D在水及碱性环境几乎不溶,影响吸收,生物利用度差。将它们制成口服胃内漂浮给药系统,可减少给药次数,改善血药浓度峰谷现象,显著降低由于血药浓度波动引起的不良反应,减少A对胃肠道刺激,改善D的吸收,提高D的生物利用度,提高疗效。本文采用现代药物制剂技术将AD研制成胃内漂浮片,通过体外释药动力学与动物体内吸收动力学的研究,探索其体内外相关性数学规律。 方法:根据流体动力学平衡原理(Hydrodynamically balanced systems,HBS)设计,采用亲水性凝胶骨架材料及附加剂,将AD研制成胃内漂浮片;利
其他文献
基于我国零售业的发展现状,本文对我国零售业商业模式创新的影响因素进行了实证分析。结果表明:企业文化、集体学习能力和供应链变化促进了零售业商业模式的创新;IT基础使得
随着农业技术的发展,设施农业现已成为现代农业的重要组成部分,温室作为重要的农业设施,发展迅速。温室控制系统作为温室的核心,对环境的控制精度将直接影响温室内植物的健康
随着世界上各种技术和管理问题的日益复杂和多维化,特别是Internet的广泛应用,人们认识问题和解决问题的思维方式悄然发生着改变,逐渐从点的和线性空间的思维方式向面的和多
以 RBF作为LDQ方法的基函数,建立具有迎风格式的LD Q方法,将此方法用在解Burgers方程上,并与传统 的无网格方法比较. 该方法先要建立一个局部支撑域,在处理对流项离散时选用
边缘检测是激光雷达图像处理的重要组成部分,其性能直接影响整个雷达系统的精度和性能。对Sobel、Kirsch、LOG、Canny、参数检验算子等边缘检测算法原理及其性能参数进行了分
随着世界体育的发展,我国对少数民族传统体育项目的关注与日俱增。在广西,壮族“打扁担”项目是壮族民间传统活动项目,其2008年成为国家非物质文化遗产,“打扁担”项目最早源
针对风景园林学科的多元性特征,初步构建风景园林高层次人才应有的知识结构、能力结构,通过分析比较北京林业大学、同济大学、南京林业大学相关学科研究生培养方案,明确指出现行
在现代平面设计中,维度空间的变换成为传达信息、制造视觉焦点以及幽默感表现的重要创意手段。平面空间、三维化空间与现实空间的视觉空间转换是广告设计、标志设计、包装设
如我们所知,今天的顾客前所未有地“被赋予了特权”。他们在购买权利上力量的增长,使得企业培育和维护顾客变得更加困难了。于是,企业开始探索通过获得更高层面的信任和归属
电子证据随着信息时代的到来进入民事诉讼领域,给民事诉讼法带来的一定的冲击。在民事诉讼法修改和民事证据法立法之际,笔者以前人研究为基础,结合我国立法和司法中电子证据