农作物病虫害频发导致农作物减产,对我国的农业发展和经济发展造成了巨大的损失。目前,化学农药仍是农作物病虫害防治的主要手段。但化学农药的长期使用导致抗药性问题日趋严重,需要研发更多高效低毒低残留的农药品种,特别是具有新靶标和新作用机制的新农药品种。天然产物种类繁多、作用机制独特、在环境中易降解、对环境危害小,符合绿色农药的要求,在农药研发中占据重要地位。基于其众多优良特性,很多学者将目光投向了具有良好生物生理活性的天然产物,期望以天然产物为先导结构,通过修饰获得新型的农药品种。香豆素广泛存在于高等植物次生代谢产物中。香豆素类化合物具有多种生物活性,如抗肿瘤、抗凝血、抗HIV、抗真菌和杀虫等。基于其多样的生物、药理活性,香豆素类化合物在新农药创制领域如除草剂、杀菌剂、杀虫剂等方面都有很好的应用前景,关于香豆素类化合物的合成及研究已受到国内外化学家、药物学家的广泛关注。迄今为止,酰胺类化合物作为杀菌剂的使用已有半个世纪的历史,已研发出数十个品种。这类杀菌剂的作用机制一般是通过抑制呼吸传递链上的复合Ⅱ铁的琥珀酸脱氢酶从而阻碍病原菌的呼吸,进而达到良好的杀菌效果。但早年因为其杀菌谱窄、易产生抗性等缺点导致与之相关的研究逐渐减少,20世纪90年代后期,因为杂环和氟原子的引入,此类杀菌剂又得到了很大的发展。最初磺酰胺类药物被作为抗菌药使用,临床上的应用已达80多年。同时磺酰胺类化合物也具有良好的抗炎、抗肿瘤等生物活性,在医学和农业领域有着广泛应用。氨基香豆素是香豆素类化合物的一类重要衍生物,具有较好的生物、生理活性。本文以7-氨基香豆素为先导化合物,将香豆素结构上的氨基与目前具有新颖作用模式的酰胺类、磺酰胺类结构相结合,采用活性亚结构拼接的方式合成7-氨基香豆素酰胺类、磺酰胺类衍生物,运用1H-NMR,13C-NMR,MS,IR对产物结构进行表征,并对目标化合物进行抑菌活性测试。（1）7-氨基香豆素酰胺类衍生物的合成:综合实验室前期研究成果,以7-氨基香豆素为先导化合物与不同酰氯反应合成37个酰胺化衍生物并运用1H-NMR,13C-NMR,MS,IR进行结构表征;（2）7-氨基香豆素磺胺类衍生物的合成:以7-氨基香豆素为先导化合物与不同苯磺酰氯反应合成25个磺酰胺化衍生物并运用1H-NMR,13C-NMR,MS,IR进行结构表征;（3）抑菌活性测定:本文采用生长速率法将合成的化合物对水稻纹枯病原菌（Rhizoctoniasolani）、草莓灰霉病原菌（Botrytis cinrea）、番茄早疫病原菌（Alternaria solani）、小麦赤霉病原菌（Gibberellazeae）、苹果斑点病原菌（Alternaria Leaf Spot）、黄瓜炭疽病原菌（Cucumber anthrax）等六种常见农作物病原真菌进行生物活性测试。检测结果显示,50 μg·mL-1浓度下,酰胺类化合物和磺酰胺类化合物对草莓灰霉和水稻纹枯两种病原真菌均具有较好的抑制作用。其中化合物7x和化合物7y对草莓灰霉病原真菌的抑制率最高可分别达到78.2%和81.6%,化合物7i,7j,7x和7y对草莓灰霉病原真菌的EC50值与对照药蛇床子素相当。