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目的1.建立检测小鼠血浆样品中人参皂苷Rd的分析方法；2.考察人参皂苷Rd的口服生物利用度；3.测定小鼠灌胃给药后Rd在各肠段内的药物浓度；4.研究大鼠口服人参皂苷Rd肠溶胶囊的药动学。方法采用高效液相色谱法测定正常小鼠静脉及灌胃给药后血药浓度,用DAS药动学统计软件进行血药浓度-时间曲线拟合及药动学参数计算。以灌胃给药后在不同时间分别取十二指肠、空肠、回肠及结肠内容物,采用HPLC法测定各肠段内容物中的药物浓度。结果1.人参皂苷Rd对小鼠i.v.后血药浓度-时间曲线及药动学参数如下：小鼠i.v.人参皂苷Rd 20 mg/kg的药动学特征呈二室模型,为一级动力学消除,人参皂苷Rd的t1/2a为0.334h, t1/2β为18.545h, Vd为2.936L/kg, CL为0.008L/h/kg, AUC0-∞为2590.413 mg/L*h。2.小鼠口服人参皂苷Rd 20 mg/kg在血液中未检出原形药和代谢物。3.人参皂苷Rd对小鼠i.g.后在胃及肠中药物含量数值如下：给药1h后Rd在胃液中被降解70%,在小肠的药物含量为给药量的24.0±2.3%,2h后,空肠中的药物大部分转移到回肠,空肠中的药物含量下降到仅为给药量的5.0±1.0%,回肠的药量增加为给药量的23.0±6.0%。灌胃给药5h后,结肠内的药物含量占给药量的8.0±4.4%,6h后,小肠的药物浓度已接近检测限,相反,结肠中检测到药物含量占给药量的19.8±13.7%,10h结肠内检测不到药物。4.大鼠口服人参皂苷Rd肠溶胶囊后在血浆及结肠中药物含量灌胃肠溶胶囊,血浆中未检测到原型药物；6h后Rd在结肠内的药物含量为给药量的18.2±10.67%,8h后结肠内的药物含量为给药量的15.25±16.40%,灌胃给药10h后,结肠内的药物含量占给药量的25.25±4.50%。结论1.本药动学研究方法操作简单、专属性强、灵敏度高、准确性好,可用于人参皂苷Rd的体内药物测定。2.小鼠口服人参皂苷Rd后药物不吸收。3.人参皂苷Rd i.v后的药动学行为均符合二室开放模型,呈一级动力学消除。4.药物在胃液中易被降解但在肠中很稳定且大量聚集在结肠部位,这是人参皂苷Rd治疗溃疡性结肠炎的药动学基础。