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本文建立了全反式维甲酸的体外HPLC分析方法，测定了全反式维甲酸在水和不同pH值缓冲液中的溶解度以及油水分配系数，为处方设计、工艺条件的确定提供依据。建立了HPLC测定全反式维甲酸脂质体中药物含量的方法，微柱离心——HPLC法测定脂质体包封率。采用乙醇注入法制备了全反式维甲酸脂质体，以包封率为指标，对磷脂种类和浓度、药脂比、缓冲液的pH值和离子强度、制备温度、搅拌速度等处方及工艺进行单因素考察；通过正交设计优化处方，制备了包封率大于95％的普通脂质体。进一步制得全反式维甲酸脂质体冻干品，对冻干工艺进行研究，重点考察了冻干保护剂的种类和配比，确定了最佳处方和工艺。考察了全反式维甲酸冻干脂质体的理化性质，脂质体形状圆整，大小均一；冻干前体积径为(146±19)nm，冻干后体积径为(170±29)nm；冻干前后Zeta电位分别为-(30.9±13.6)mV和-(30.0±18.9)mV；两者pH值基本不变，接近7.4：冻干前后包封率分别为96.92±0.31％和94.25±0.52％。稳定性试验表明，全反式维甲酸冻干脂质体易吸湿，对高温和强光照射敏感。加速试验和长期试验中，全反式维甲酸冻干脂质体除过氧化值略有升高外，其它指标无明显变化，稳定性较好。以家兔为试验对象，对全反式维甲酸脂质体注射剂进行了安全性考察，结果表明全反式维甲酸脂质体无刺激性，无热原，无溶血，满足静脉注射要求。建立了全反式维甲酸在血浆和组织中的分析方法，比较了全反式维甲酸混悬液和脂质体在小鼠体内的药物动力学和组织分布。药物动力学实验结果表明，两种制剂均符合双隔室模型，全反式维甲酸脂质体的半衰期和生物利用度均有所提高；组织分布实验结果表明，将全反式维甲酸制成脂质体后能够明显提高肝、脾的靶向性。