【摘 要】
:
氟苯尼考是动物专用的酰胺醇类抗生素,具有广谱、高效和抗菌活性强等特点,多种革兰氏阳性菌和阴性菌都对其敏感,在水产养殖、畜牧养殖中已得到广泛应用。市售的氟苯尼考剂型种类较多,常见的有氟苯尼考粉、预混剂、溶液剂以及注射液等剂型。氟苯尼考预混剂内服后在动物机体中吸收迅速,达峰时间快,峰浓度高,有效血药浓度的维持时间较短,为了达到治疗效果,在临床使用中需要多次给药。本论文以课题组研制的氟苯尼考微囊化颗粒为
论文部分内容阅读
氟苯尼考是动物专用的酰胺醇类抗生素,具有广谱、高效和抗菌活性强等特点,多种革兰氏阳性菌和阴性菌都对其敏感,在水产养殖、畜牧养殖中已得到广泛应用。市售的氟苯尼考剂型种类较多,常见的有氟苯尼考粉、预混剂、溶液剂以及注射液等剂型。氟苯尼考预混剂内服后在动物机体中吸收迅速,达峰时间快,峰浓度高,有效血药浓度的维持时间较短,为了达到治疗效果,在临床使用中需要多次给药。本论文以课题组研制的氟苯尼考微囊化颗粒为研究对象,通过对其在模拟猪不同段消化液中的体外释放度考察,初步筛选出具有缓释意义的氟苯尼考微囊化颗粒的生产工艺批,并进一步对该工艺批开展了质量控制和稳定性研究。论文首先建立了一种氟苯尼考微囊化颗粒含量测定的方法,采用高效液相色谱法对不同工艺批次的氟苯尼考微囊化颗粒进行含量测定,初步筛选出了含量合格的批次,进一步通过体外释放度试验筛选出在模拟胃液中释放量较少和模拟肠液中缓释效果最优的氟苯尼考微囊化颗粒工艺批次。体外释放度的检测方法是依据《中华人民共和国兽药典》2015版一部中的释放度测定法第一法(篮法),100 r/min转速,并选择p H1.2盐酸溶液、p H4.3醋酸缓冲液(含0.5%SDS)、p H6.8磷酸盐缓冲液(含0.5%SDS)作为体外释放介质。氟苯尼考预混剂组和氟苯尼考微囊化颗粒组在设定的时间点分别取样,用高效液相法对样品进行测定并计算出样品的累积释放度。结果显示,氟苯尼考预混剂在p H1.2盐酸溶液、p H4.3醋酸缓冲液(含0.5%SDS)和p H6.8磷酸缓冲液(含0.5%SDS)3种介质中于0.5 h内均已全部释放,没有缓释的效果。批号为17021303的氟苯尼考微囊化颗粒在p H1.2盐酸溶液中1 h内没有释放;而在p H4.3醋酸缓冲液(含0.5%SDS)释放介质中,在1 h内释放量较少,没有突释的情况出现;在p H6.8磷酸缓冲液(含0.5%SDS)释放介质中呈缓慢释放,且在6 h内已经释放完全。因此在本试验中,批号17021303表现出良好的缓释效果,判定其为最优批次。本试验筛选出最优批次的氟苯尼考微囊化颗粒后,并对其进行了质量评价和稳定性试验研究。通过质量评价结果可知,氟苯尼考微囊化颗粒外观性状、鉴别、粒度、干燥失重、装量、释放度和含量等质量指标均符合质量标准要求。由稳定性试验研究结果可知,氟苯尼考微囊化颗粒在高温、高湿和强光照射条件下较稳定,外观形状和含量均无发生明显变化。经过加速试验和长期试验之后,氟苯尼考微囊化颗粒的各项指标均符合规定,氟苯尼考的药物含量无明显下降趋势。综上所述,本研究通过体外释放度试验,筛选出氟苯尼考微囊化颗粒最优批次,最优批次的氟苯尼考微囊化颗粒在模拟胃液环境中释放量极少,且在模拟肠液环境中有较好的缓释效果。同时建立了一种氟苯尼考微囊化颗粒含量测定的方法,对氟苯尼考微囊化颗粒进行质量评价,氟苯尼考微囊化颗粒质量符合标准且有较好的长期稳定性,为氟苯尼考缓释制剂的进一步研发和临床应用提供一定的数据和理论基础。
其他文献
Wnt/β-catenin信号通路在动物肌肉生长发育中发挥着重要作用,但其具体作用机制尚不清楚。因此,为了研究Wnt/β-catenin信号通路对猪骨骼肌生长的调控机制,本研究做了以下探索:首先选取30头健康状况良好,体重相近的三元杂断奶仔猪(公猪),试验0~14 d分为对照组(赖氨酸1.31%,n=12)和赖氨酸缺乏组(赖氨酸0.83%,n=18),试验结束后,对照组和赖氨酸缺乏组分别选取体重接
作为一种典型的非财报信息,战略合作信息具有独特的价值,正受到资本市场越来越多的关注。以2007—2018年上市公司战略合作协议公告作为研究对象,采用人工评分法和文本分析法全面评价了战略合作信息披露质量,并探讨了信息披露质量、信息披露"言行一致"的"短期"市场反应及其对经营业绩的影响。研究发现,资本市场对战略合作信息披露持积极反应,即战略合作信息披露质量越高,信息披露窗口期股票超额累计收益率越高。同
猪圆环病毒3型(Porcine Circovirus Type 3,PCV3)是一种新的猪圆环病毒,于2016年在美国猪群中首次发现该病毒。随后,在亚洲、欧洲和美洲的多个国家报道了PCV3单独或混合感染的病例。PCV3与母猪繁殖障碍、呼吸系统疾病、多系统炎症以及仔猪先天性震颤等临床疾病相关。自2017年以来,我国多个省市及地区均检测到PCV3的存在,呈现广泛的分布及流行,对我国养猪业存在潜在威胁,
细菌对头孢菌素类抗生素耐药的最主要原因是产生了超广谱β-内酰胺酶(extended spectrumβ-lactamases,ESBLs),该酶可以水解β-内酰胺类抗生素。抗生素的不合理使用,加快了CTX-M型ESBLs的形成与传播。近年来,CTX-M-55已经成为了亚洲人类、动物以及环境中检测到的新兴ESBLs类型。本论文调查了我国广东省不同地区的食品动物源的沙门菌中CTX-M-55型超广谱β-
猪繁殖与呼吸综合征(porcine reproductive and respiratory syndrome,PRRS)是世界养猪行业中最具经济破坏性的疾病之一,它于1980年同时出现在北美和欧洲,其元凶是猪繁殖与呼吸综合征病毒(porcine reproductive and respiratory syndrome virus,PRRSV),一条折叠的单股正链RNA病毒,归属于动脉炎病毒科动
副猪嗜血杆菌病作为高死亡率的猪呼吸道传染病,常引起多发性纤维素性浆膜炎和关节炎,又称格拉泽氏病,给养猪业造成重大经济损失。同时,由于副猪嗜血杆菌血清型多达15种,且具有明显的地域差异,疫苗免疫交叉保护率低。因此,抗生素治疗仍然是目前有效控制副猪嗜血杆菌感染的重要手段。加米霉素是治疗家畜呼吸系统疾病的新型大环内酯类药物,而其对副猪嗜血杆菌的药动/药效(PK/PD)关系研究,目前未见报道。本研究在阐明
裳蛾亚科Erebinae隶属于鳞翅目Lepidoptera夜蛾总科Noctuoidea裳蛾科Erebidae,全世界约有10000种,是裳蛾科中种类最多的类群之一,分布于全世界,而中国华南和西南地区地跨东洋区和古北区,植被种类丰富多样,裳蛾亚科种类繁多,研究该地区裳蛾亚科分类具有重要的参考价值和现实意义。本文记述了裳蛾亚科的研究概况,简要介绍了研究材料与方法,描述了成虫外部形态特征、生殖器特征及翅
革兰氏阴性菌对抗生素的耐药性越来越严重,当前黏菌素是对抗革兰氏阴性菌感染的“最后一道防线”。随着黏菌素的不合理使用,细菌耐药率不断升高,使黏菌素逐渐失去治疗作用。而革兰氏阴性菌复杂的膜结构加大了研发新药的难度。将已有的抗生素或非抗生素联合使用是对抗细菌感染有效、快捷的方式。我们发现,异丙氧苯胍与黏菌素联合使用对黏菌素耐药的大肠杆菌有抑菌增效作用,本论文旨在探究这种抑菌增效作用是否对其它革兰氏阴性菌
猪葡萄球菌(Staphylococcus hyicus,S.hyicus)是猪渗出性皮炎(exudative epidermitis,EE)的病原,可以引发仔猪皮肤脱落甚至脱水死亡。该病一直影响着全球养猪业的发展,目前对于猪渗出性皮炎在中国的流行情况以及血清型的研究尚不清楚,对该病的感染也缺乏有效的防治措施。本研究对猪渗出性皮炎的流行病学、致病性、诊断方法及灭活疫苗进行了研究,以期为我国渗出性皮炎
金霉素是一种四环素类广谱抗生素,对革兰阳性菌、阴性菌、立克次氏体和大型病毒都有广泛的抑制能力。在日常饲料中添加金霉素,可有效防治细菌性肠炎和肺炎等,还能有效提高畜禽日增重和饲料转化效率。本研究进行了金霉素微囊和金霉素预混剂在模拟绵羊的体外释放度和对绵羊瘤胃细菌菌群多样性影响的研究。通过体外释放研究筛选金霉素微囊的最合适处方,并进行了瘤胃细菌多样性的影响研究来展开验证,为进一步研发金霉素微囊提供科学